Азарга — аналоги и заменители последнего поколения

В составе препарата содержатся активные компоненты: бринзоламид и тимолол.

Дополнительные составляющие: маннитол, натрия хлорид, динатрия эдетат, вода очищенная, натрия гидроксид, бензалкония хлорид 50%, тилоксапол.

Форма выпуска

Выпускается Азарга в виде капель глазных, упакованных по 5 мл во флаконы-капельницы.

Фармакологическое действие

Глазные капли Азарга обладают комбинированным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действие данного препарата обуславливают входящие в его состав вещества. В комбинации эффективность каждого компонента значительно повышается.

Для бринзоламида характерно ингибирование карбоангидразы II, в результате чего замедляется образования ионов бикарбоната, приводящее к снижению транспорта натрия, а также жидкости.

Благодаря этому уменьшается производство внутриглазной жидкости внутри цилиарного тела глаза, способствующее снижению внутриглазного давления.

Неселективный блокатор бета-адренорецепторов тимолол не обладает симпатомиметической активностью. При этом препарат не проявляет нежелательного воздействия на миокард, не оказывая мембраностабилизирующий эффект. Местное применение глазных капель помогает значительно снизить внутриглазное давление путём сокращения образования влаги и повышение её оттока.

Применение капель приводит к проникновению основных компонентов в системный кровоток. Связь с белками плазмы может составлять 60%. В результате метаболизма образуется несколько метаболитов. Выведение из организма преимущественно происходит при помощи почек в неизменном виде, остальное в метаболитах.

Показания к применению

Основным показанием к назначению глазных капель Азарга является необходимость снижения высокого внутриглазного давления при лечении:

  • открытоугольной глаукомы;
  • внутриглазной гипертензии, когда другая терапия оказалась недостаточно эффективной.

Противопоказания

Препарат не рекомендован при:

  • бронхиальной астме;
  • гиперреактивности бронхов;
  • синусовой брадикардии;
  • хронических обструктивных заболеваниях лёгких;
  • AV-блокаде;
  • выраженной сердечной недостаточности;
  • кардиогенном шоке;
  • тяжёлом аллергическом рините;
  • почечной недостаточности;
  • одновременном применении пероральных ингибиторов карбоангидразы;
  • закрытоугольной глаукоме;
  • лактации, беременности;
  • детском возрасте до 18 лет;
  • повышенной чувствительности к препарату и средствам его группы.

Требуется осторожность при лечении пациентов с гипертиреозом, артериальной гипотензией, стенокардией Принцметала, нарушениями кровообращения.

Побочные эффекты

При лечении глазными каплями Азарга возможно развитие местных реакций и системных побочных действий.

Особенно часто проявляются: затуманивание зрения, боли и раздражение, ощущение инородных частиц в глазах, дисгевзия, кератит, кератопатия, дефект эпителия роговиц, увеличение внутриглазного давления, образование дефектов и отложения на роговице, отёк роговицы, апатия, депрессия и так далее.

Лечение требует немедленного промывания глаз чистой водой. Затем проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Одновременно необходим контроль уровня электролитов и рН в составе крови.

Азарга, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Капли глазные предназначены для местного использования. Перед применением флакон нужно хорошо встряхнуть. Лекарство закапывают ежедневно по одной капле 2 в каждый конъюнктивальный мешок.

Чтобы уменьшить риск развития системных нежелательных эффектов после закапывания, рекомендуется легко надавить пальцем на место расположения слёзных мешков ближе к внутреннему углу глаза. Такое действие позволяет снизить системную абсорбцию лекарства.

В случае пропуска дозировки нужно продолжить лечение со следующей дозы согласно установленной схеме, не превышая дозу. При переходе на лечение Азаргой с другого препарата после его отмены, следует начинать капать это лекарство только на следующий день.

Передозировка

Случаев передозировки не отмечалось.

Взаимодействие

На данный момент взаимодействие глазных капель Азарга с другими препаратами не изучено. При этом не рекомендуется одновременно применять пероральные ингибиторы карбоангидразы, чтобы не усилить системные побочные реакции.

  • Также следует воздержаться от сочетания с кетоконазолом, итраконазолом, клотримазолом, ритонавиром и тролеандомицином, для предупреждения ингибирования метаболизма бринзоламида.
  • Усилить гипотензивное действие или вызвать выраженную брадикардию могут комбинации с блокаторами кальциевых каналов, гуанетидином, антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, некоторыми сердечными гликозидами и так далее.
  • Когда капли применяются одновременно с другими офтальмологическими средствами для местного применения, нужно выдержать интервал от 15 минут.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Капли следует хранить при комнатной температуре, в недоступном месте для детей.

Срок годности

2 года.

Аналоги препарата Азарга

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Азарга - аналоги и заменители последнего поколенияАрутимолАзарга - аналоги и заменители последнего поколенияБетаксололАзарга - аналоги и заменители последнего поколенияОфтан ТимололАзарга - аналоги и заменители последнего поколенияОфтан ТимогельАзарга - аналоги и заменители последнего поколенияТимололАзарга - аналоги и заменители последнего поколенияБетоптик

Основными аналогами являются: Арутимол, Окумед, Офтан и Тимоптик.

Отзывы об Азарге

Практически все отзывы об Азарге указывают на высокую эффективность этого препарата, позволяющую снизить внутриглазное давление и сохранить остроту зрения. Однако немало пациентов сообщают о развитии побочных эффектов, из-за которых они были вынуждены прекратить лечение.

Как рассказывают пациенты, которые перенесли операции на глаза, в результате лечения у них нормализовалось внутриглазное давление, но начались нежелательные системные реакции, например, бессонница, а затем давление стало даже ниже нормы.

Помимо этого, встречаются сообщения о появлении местных реакций в виде раздражения глаз. Хотя некоторые пациенты пытаются какое-то время терпеть, но постепенно состояние только ухудшается. Поэтому специалисты не рекомендуют проводить подобные эксперименты, так как это может вызвать повреждение тканей.

Также пользователей смущает достаточно высокая стоимость препарата. По этой причине иногда пациенты, которым помогают и хорошо подходят эти капли, просто не могут себе их купить из-за недоступной цены.

Следует отметить, что глаукома является довольно сложным заболеванием, требующим регулярного лечения. Если специалист назначил капли Азарга, но пациент не может их приобрести, об этом нужно сразу сказать врачу, который сможет назначить адекватную замену, но более дешёвую по стоимости.

Цена на Азаргу, где купить

Купить капли Азарга для глаз можно по цене от 850 рублей.

Азарга (глазные капли): инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Одним из эффективных средств, используемых в офтальмологии, являются капли Азарга.

Азарга - аналоги и заменители последнего поколения

Двухкомпонентный препарат способствует снижению внутриглазного давления, что обеспечивается разными механизмами действия активных веществ.

Состав

Препарат представляет собой прозрачную почти бесцветную жидкость, без специфического запаха. Азарга используется в офтальмологии как противоглаукомное средство.

Азарга - аналоги и заменители последнего поколения

Вводится непосредственно в глазную полость.

В 1 мл раствора содержится:

  • основных компонентов – 10 мг бринзоламида; 5 мг тимолола;
  • дополнительных веществ, обеспечивающих лёгкое усвоение лекарства – 0,1 мг динатрия эдетата; 0,25 мг тилоксапола; 1 мг очищенной воды; 4 мг карбомера; 0,1 мг бензалкония хлорида; 33 мг маннитола; 1 мг натрия хлорида; определённое количество хлористоводородной кислоты/натрия гидроксида (до нормативного уровня рН).

Клинический эффект

На протяжении месяца научные работники, принимавшие участие в разработке препарата, проводили исследования на предмет изучения клинических эффектов у пациентов с диагнозами: остроугольная глаукома, глазная гипертензия.

Азарга - аналоги и заменители последнего поколения

Результаты лечения каплями Азарга превосходили показатели комбинированной терапии (дорзоламид + тимолол).

Среднее значение ВТО на начальном этапе лечения 25-27 мм рт. ст. удалось снизить до уровня 8-9 мм рт. ст.

Азарга - аналоги и заменители последнего поколения

Всего провелось три исследования и результаты всех однозначно свидетельствует о преимуществах применения глазных капель Азарга. Помимо клинического эффекта отмечается минимальное ощущение дискомфорта после введения раствора, проявления побочных действий.

Цена

Купить в Москве дёшево глазные капли можно, оформив заявку в интернет-магазине. Стоимость флакона – 855-927 рублей.

Разница с аптечной ценой обусловлена отсутствием надбавки за аренду помещения или склада, где хранится товар. За флакон в сети аптек придётся выложить 1054-1147 рублей.

Азарга - аналоги и заменители последнего поколения

Отпускается лекарство при наличии рецепта, заверенного подписью и печатью лечащего врача.

Показания к применению

Лекарственный раствор назначают при открытоугольной глаукоме либо глазной гипертензии для понижения показателя ВГД в тех случаях, когда монотерапия оказалась малоэффективной.

Азарга глазные капли — инструкция, отзывы, аналоги и цена

Азарга – раствор глазных капель для снижения внутриглазного давления. Комбинированный препарат, применяемый в офтальмологии при лечении внутриглазной гипертензии и открытоугольной глаукомы.

Состав и форма выпуска

Азарга – раствор глазных капель, суспензия белого цвета стерильная, содержит:

  • Основные компоненты: бринзоламид – 10 мг, тимомлол – 5 мг;
  • Дополнительные элементы: маннитол, динатрия эдетат, бензалкония хлорид, тилоксапол, натрия гидроксид, натрия хлорид, вода.

Упаковка. Флакон –капельница из полиэтилена 5мл в пачке картонной с инструкцией.

Читайте также:  Капли антисептики для глаз - список лучших

Фармакологические свойства

Противоглаукомные свойства раствора Азарга обусловлены действием включенных в состав веществ.

Бринзоламид — ингибитор карбоангидразы II. Действие его направлено на замедление производства ионов бикарбоната и последующее снижение транспорта натрия, что способствует уменьшению продукции внутриглазной влаги в цилиарном теле. Под влиянием этих факторов и происходит снижение уровня ВГД.

Тимолол является неселективным бета-адреноблокатором, не имеющим симпатомиметической активности. Свойства его не оказывают прямого депрессорного действия на миокард, он не имеет мембраностабилизирующей активности. Внутриглазное давление тимолол снижает при местном применении, благодаря сокращению производства водянистой влаги, а также незначительного увеличения ее оттока.

Комбинация этих двух веществ превышает действие каждого из них в отдельности.

Показания к применению

  • Открытоугольная глаукома у пациентов с неэффективностью монотерапии.
  • Внутриглазная гипертензия.

Способ применения и дозы

Раствор Азарга назначается конъюнктивально по 1 капле дважды в сутки. При пропуске очередной дозы, лечение продолжают по прописанной схеме, не превышая дозировки.

После применения препарата, чтобы уменьшить риск системной абсорбции, рекомендуется слегка надавить пальцем на область внутреннего угла глаза и удерживать пальцы в таком состоянии в течение нескольких секунд.

При переходе на применение раствора Азарга, необходимо начать использование данного препарата на следующий день после отмены предыдущего антиглаукомного средства.

Противопоказания

  • Реакции гиперчувствительности к группе бета-адреноблокаторов и сульфонамидов;
  • ХОБЛ, бронхиальная астма (включая сведения в анамнезе);
  • Гиперреактивность бронхов;
  • AV-блокады II-III степени, синусовая брадикардия;
  • Выраженная сердечная недостаточность или кардиогенный шок;
  • Тяжелый аллергический ринит;
  • Почечная недостаточность при клиренсе креатинина < 30 мл/мин;
  • Прием пероральных ингибиторов карбоангидразы;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Беременность, лактация;
  • Дети до 18 лет;
  • Гиперхлоремический ацидоз.

При назначении раствора Азарга следует соблюдать особую осторожность у пациентов с гипертиреозом, стенокардией, нарушением кровообращения, гипотензией.

Побочные действия

  • Боли в глазу, ощущение присутствия в глазу постороннего тела, затуманивание зрения, раздражение глаз.
  • Синдром «сухого глаза», уменьшение прозрачности роговицы, ее эрозия, зуд, выделения из глаза, аллергический конъюнктивит, раздражение века, покраснение или отек конъюнктивы, корочки по краю век, светобоязнь, двоение в глазах, пигментация склеры, сужение зрачка.
  • Снижение артериального давления, бессонница, обострение ХОБЛ, боль в горле, кашель, очаговая алопеция.
  • Депрессия, апатия, сонливость, ночные кошмары, снижение либидо, нарушения нервной системы, нарушения памяти.

Передозировка

Для передозировки раствором Азарга характерно усиление выраженности побочных эффектов. При введении в глаз излишнего количества препарата, необходимо вымыть его проточной теплой водой и обратиться за медицинской помощью.

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение раствора Азарга с пероральными препаратами-ингибиторами карбоангидразы (фонурит, диламокс, диакарб, глаукомид, глаупакс, сульфадиурин, нефрамид и пр.) может вызывать усиление системных побочных эффектов.

Сочетание раствора Азарга с кетоконазолом, ритонавиром, итраконазолом, клотримазолом, тролеандомицином, должно назначаться с особой осторожностью.

Существует вероятность усиления гипотензивного действия и замедления сердечного ритма при одновременном применении с приемом блокаторов кальциевых каналов (дилтиазем, нимадипин, верапамил, амлодипин, циннаризин и пр.), а также гуанетидином, бета-адреноблокаторами, средствами против нарушений сердечного ритма, парасимпатомиметиками, сердечными гликозидами.

  • Урежение сердечных сокращений будет наблюдаться при одновременном назначении с хинидином и циметидином.
  • Может усиливаться гипогликемические свойства препаратов, назначаемых в терапии сахарного диабета, маскировать симптомы гипогликемии.
  • Применение раствора Азарга и прочих местных офтальмологических средств проводят с интервалом 15 минут.

Особые указания

У пожилых пациентов, применение раствора Азарга способно снижать быстроту реакции концентрацию внимания.

При использовании пациентом контактных линз, назначение раствора Азарга должно сопровождаться контролем состояния роговицы, из-за возможности нарушения снабжения роговицы внутриглазной жидкостью.

Особый контроль должен быть обеспечен пациентам, имеющим аномалии роговицы, ее дистрофию, сахарный диабет. Негативно воздействует на роговицу и хлорид бензалкония, (консервант в составе препарата). Он может абсорбироваться гидрофильными контактными линзами.

В этой связи, перед использованием раствора Азарга контактные линзы обязательно снимать, устанавливать их вновь рекомендуется спустя 15 минут.

Перед применением раствора, флакон необходимо энергично встряхивать. Не прикасаться кончиком колпачка к глазу во избежание загрязнения содержимого.

Сразу после внесения раствора в глаз, четкость зрения может снижаться(временно), поэтому, до полного ее восстановления не следует садиться за руль или заниматься деятельностью, которая требует концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Для хранения раствора Азарга нужно выбирать места с комнатной температурой. Беречь от детей.

Срок годности препарата до первого вскрытия составляет 2 года. Вскрытый уже раствор годен не более месяца.

Цена препарата Азарга

Стоимость препарата ‘Азарга’ в аптеках Москвы начинается от 774 руб.

Аналоги Азарга

Азопт Косопт Ксалаком Фотил

Обратившись в ‘Московскую Глазную Клинику’, Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.

Мы работаем для Вас семь дней в неделю без выходных, с 9:00 до 21:00. Телефон для справок и записи на прием 8(499)322-36-36.

Также Вы моете воспользоваться формами ОНЛАЙН КОНСУЛЬТАЦИИ ВРАЧА и ОНЛАЙН ЗАПИСЬЮ на сайте.

Запишитесь на прием к врачу офтальмологу

Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!

Азарга - аналоги и заменители последнего поколения

Азарга | Российские аналоги импортных лекарств с ценами

Фармакологическое действие

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).

Тимолол — неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. При местном применении снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока.

Комбинированное действие бринзоламида и тимолола превышает действие каждого вещества в отдельности.

Фармакокинетика

При местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный кровоток. Бринзоламид абсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания преимущественно с карбоангидразой II. Сmax бринзоламида в эритроцитах около 18.4 μМ. Связывание с белками плазмы составляег около 60%.

Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит — N-дезэтилбринзоламид, в присутствии бринзоламида связывается преимущественно с карбоангидразой I и также накапливается в эритроцитах.

Исследования in vitro показывают, что за метаболизм бринзоламида отвечает, главным образом, изофермент CYP3A4, а также изоферменты CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Бринзоламид выводится, в основном, почками в неизменном виде — около 60%.

Около 20% выводится в виде метаболитов: основного метаболита (N-дезэтилбринзоламид) и следовых концентраций других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-десметила).

Сmax тимолола в плазме крови составляет около 0.824 нг/мл и сохраняется до порога обнаружения в течение 12 ч. Т1/2 тимолола составляет 4.8 ч после местного применения Азарги.

Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и с формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом изоферментом CYP2D6.

Тимолол и образующиеся метаболиты в основном выводятся почками. Около 20% тимолола выводится в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.

  • Показания
  • — снижение повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии у пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения внутриглазного давления.
  • Режим дозирования

Местно. Флакон перед использованием встряхивать.

https://www.youtube.com/watch?v=FpbQvAf44OQ

По 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза/сут.

После применения препарата для уменьшения риска развития системных побочных эффектов рекомендуется легкое надавливание пальцем на область проекции слезных мешков у внутреннего угла глаза в течение 1-2 мин после инсталляции препарата — это снижает системную абсорбцию препарата.

Читайте также:  Левомицетин при беременности - применение глазных капель

Если доза была пропущена, то лечение следует продолжить со следующей дозы по расписанию. Доза не должна превышать 1 капли в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза/сут.

В случае замены какого-либо антиглаукомного препарата на препарат Азарга, следует начать использование Азарги на следующий день после отмены предыдущего препарата.

Побочное действие

Местные реакции: 1-10% случаев — затуманивание зрения, боль в глазу, раздражение глаз, чувство инородного тела; 0.

1-1% случаев — эрозия роговицы, точечный кератит, синдром сухого глаза, выделения из глаз, зуд в глазу, блефарит, аллергический конъюнктивит, выпот в переднюю камеру глаза, гиперемия конъюнктивы, образование корок на краях век, астенопия, ощущение дискомфорта в глазах, зуд, эритема век, аллергический блефарит.

Системные побочные эффекты: 1-10% случаев — дисгевзия; 0.1-1% случаев — бессонница, снижение АД, хронические обструктивные заболевания легких, боль в области ротоглотки, ринорея, кашель, нарушение роста волос, плоский лишай.

  1. Бринзоламид
  2. Местные реакции: кератит, кератопатия, увеличение экскавации диска зрительного нерва, дефект эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, отложения на роговице, образование дефектов роговицы, отек роговицы, конъюнктивит, воспаление мейбомиевых желез, диплопия, фотофобия, фотопсия, снижение остроты зрения, птеригиум, сухой кератоконъюнктивит, гипестезия глаза, пигментация склеры, субконъюнктивальная киста, повышенное слезоотделение, нарушение зрения, отек глаза, аллергические реакции глаза, мидриаз, отек век.
  3. Системные побочные эффекты: апатия, депрессия, снижение либидо, ночные кошмары, нервозность, сонливость, моторные дисфункции, амнезия, ухудшение памяти, нарушения со стороны ЦНС.

Лечение: немедленно промыть глаза водой. Симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует контролировать уровень электролитов и рН крови. Гемодиализ малоэффективен.

Противопоказания к применению

— бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);

  • — хронические обструктивные заболевания легких тяжелого течения;
  • — гиперреактивность бронхов;
  • — синусовая брадикардия;
  • — AV-блокада II-III степени;
  • — выраженная сердечная недостаточность;
  • — кардиогенный шок;
  • — аллергический ринит тяжелого течения;
  • — тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин);
  • — закрытоугольная глаукома;
  • — одновременное использование с пероральными ингибиторами карбоангидразы;
  • — беременность;
  • — период лактации;
  • — детский возраст до 18 лет;
  • — повышенная чувствительность к группе бета-адреноблокаторов, гиперхлоремический ацидоз;
  • — повышенная чувствительность к сульфонамидам;
  • — повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • С осторожностью: пациенты с гипертиреозом, стенокардией Принцметала, нарушением периферического и центрального кровообращения и артериальной гипотензией.
  • Опыт использования Азарги для лечения пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой, пигментной глаукомой ограничен: в этих случаях следует использовать препарат с осторожностью и постоянно контролировать внутриглазное давление.

Анафилактические реакции. Пациенты с атопией или с тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе, получающие бета-адреноблокаторы, могут быть резистентны к обычным дозам адреналина при лечении анафилактических реакций.

Системные эффекты. Бринзоламид и тимолол могут подвергаться системной абсорбции. Тимолол при местном использовании может вызывать такие же побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем, как и системные бета-адреноблокаторы.

Следует контролировать состояние пациента до начала и во время терапии тимололом.

Описаны случаи тяжелых дыхательных и сердечно-сосудистых расстройств, включая смерть от бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой и смерть от сердечной недостаточности при использовании тимолола.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к гипогликемии или диабетом (особенно с диабетом лабильного течения), поскольку эти препараты могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

https://www.youtube.com/watch?v=cM2ihap7X_w

Перед плановой операцией бета-адреноблокаторы должны быть постепенно (не одномоментно) отменены за 48 ч до общей анестезии, т.к. во время общей анестезии они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой дня работы сердца.

Азарга содержит бринзоламид, являющийся сульфонамидом. Т.к. при местном применении происходит системная абсорбция препарата, могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфонамидов. Описано развитие нарушения кислотно-щелочного равновесия при применении пероральных форм ингибиторов карбоангидразы.

  1. Применение при беременности и кормлении грудью
  2. Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
  3. Применение у детей
  4. Лекарственное взаимодействие

Противопоказан детям до 18 лет.

Исследований по взаимодействию с другими препаратами не проводилось. Не рекомендуется одновременное использование с пероральными ингибиторами карбоангидразы, т.к. существует вероятность усиления системных побочных реакций.

За метаболизм бринзоламида отвечают изоферменты цитохрома Р450: CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9.

Следует с осторожностью назначать препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, вследствие возможного ингибирования метаболизма бринзоламида.

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении ингибиторов изофермента CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, т.к. он выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

  • Существует вероятность усиления гипотензивного действия и/или развитие выраженной брадикардии при одновременном применении тимолола с блокаторами кальциевых каналов для приема внутрь, гуанетидином, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами, сердечными гликозидами и парасимпатомиметиками .
  • Развитие гипертензии после резкой отмены клонидина может усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов.
  • Усиление системного действия бета-адреноблокаторов (снижение частоты сердечных сокращений) может развиваться при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (хинидина, циметидина) и тимолола.

Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств. Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

  1. В случае использования с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 15 минут.
  2. Условия отпуска из аптек
  3. Условия и сроки хранения

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат хранят при температуре от 2° до 30°С, в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке. Использовать в течение 4 недель после вскрытия флакона.

  • Применение при нарушениях функции почек
  • Применение у пожилых пациентов
  • Особые указания

Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)
У пожилых пациентов ингибиторы карбоангидразы, применяемые перорально, могут влиять на способность заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания или координации. Данный эффект следует учитывать при назначении Азарги, т.к. при местном применении препарат проникает в системный кровоток.

У пожилых пациентов ингибиторы карбоангидразы, применяемые перорально, могут влиять на способность заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания или координации. Данный эффект следует учитывать при назначении Азарги, т.к. при местном применении препарат проникает в системный кровоток.

При применении бринзоламида у пациентов, носящих контактные линзы, следует контролировать состояние роговицы, так как ингибиторы карбоангидразы могут приводить к нарушению ее гидратации. Рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг пациентов с аномалиями роговицы, сахарным диабетом или дистрофией роговицы.

https://www.youtube.com/watch?v=FFjVSh_nlEU

Бензалкония хлорид, входящий в состав препарата Азарга, может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию.

При длительном использовании препарата рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг пациентов. Бензалкония хлорид может абсорбироваться контактными линзами.

Перед применением препарата линзы следует снять и установить обратно не ранее, чем через 15 мин после применения препарата.

Не следует прикасаться кончиком флакон-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого. Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После применения препарата может временно снижаться четкость зрения, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Азарга аналоги и цены

ИНСТРУКЦИЯпо применению препаратАЗАРГА

Описание фармакологического действияБринзоламид является ингибитором карбоангидразы II.

Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).

Тимолол — неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. При местном применении снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока.

Читайте также:  Альбуцид или Левомицетин - что лучше, сравнение препаратов

Комбинированное действие бринзоламида и тимолола превышает действие каждого вещества в отдельности.

Показания к применениюСнижение повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии у пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения внутриглазного давления.

Форма выпускакапли глазные; флакон-капельница пластиковая «Drop Tainer» 5 мл, пачка картонная 1.ФармакокинетикаПри местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный кровоток. Бринзоламид абсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания преимущественно с карбоангидразой II. Сmax бринзоламида в эритроцитах около 18.4 μМ. Связывание с белками плазмы составляег около 60%
Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит — N-дезэтилбринзоламид, в присутствии бринзоламида связывается преимущественно с карбоангидразой I и также накапливается в эритроцитах. Исследования in vitro показывают, что за метаболизм бринзоламида отвечает, главным образом, изофермент CYP3A4, а также изоферменты CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Бринзоламид выводится, в основном, почками в неизменном виде — около 60%. Около 20% выводится в виде метаболитов: основного метаболита (N-дезэтилбринзоламид) и следовых концентраций других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-десметила)
Сmax тимолола в плазме крови составляет около 0.824 нг/мл и сохраняется до порога обнаружения в течение 12 ч. Т1/2 тимолола составляет 4.8 ч после местного применения Азарги. Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и с формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом изоферментом CYP2D6. Тимолол и образующиеся метаболиты в основном выводятся почками. Около 20% тимолола выводится в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.

Использование во время беременностиПрепарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Использование при нарушением функции почекПрепарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Противопоказания к применениюПрепарат не рекомендуется применять при бронхиальной астме и других тяжелых хронических обструктивных болезнях легких, гиперреактивности бронхов, выраженной сердечной недостаточности, синусовой брадикардии, кардиогенном шоке, AV-блокаде II-III степени.

К противопоказаниям относят тяжелые аллергические риниты, тяжелую почечную недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), повышенную чувствительность к бета-адреноблокаторам, сульфонамидам, к компонентам препарата в целом или по отдельности, также при одновременном использовании с пероральными ингибиторами карбоангидразы.

Не применяют препарат при закрытоугольной глаукоме.

https://www.youtube.com/watch?v=c88euWEA6nc

Глазные капли Азарга противопоказаны при беременности, лактации и в возрасте до 18 лет.

С осторожностью Азаргу назначают при гипертиреозе, нарушениях центрального и периферического кровообращения, артериальной гипотензии, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, склонности к гипогликемии, псевдоэксфолиативной или пигментной глаукоме (при постоянном контроле внутриглазного давления).

У пациентов с тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе, а также атопией, при одновременном получении бета-адреноблокаторов может наблюдаться резистентность к привычным дозам адреналина при лечении анафилактических реакций.

Перед плановой операцией под общим наркозом дозировку препарата постепенно снижают и отменяют его за 48 часов до применения анестезии.

Побочные действияМестные реакции: 1-10% случаев — затуманивание зрения, боль в глазу, раздражение глаз, чувство инородного тела; 0.

1-1% случаев — эрозия роговицы, точечный кератит, синдром сухого глаза, выделения из глаз, зуд в глазу, блефарит, аллергический конъюнктивит, выпот в переднюю камеру глаза, гиперемия конъюнктивы, образование корок на краях век, астенопия, ощущение дискомфорта в глазах, зуд, эритема век, аллергический блефарит.

Системные побочные эффекты: 1-10% случаев — дисгевзия; 0.1-1% случаев — бессонница, снижение АД, хронические обструктивные заболевания легких, боль в области ротоглотки, ринорея, кашель, нарушение роста волос, плоский лишай.

БринзоламидМестные реакции: кератит, кератопатия, увеличение экскавации диска зрительного нерва, дефект эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, отложения на роговице, образование дефектов роговицы, отек роговицы, конъюнктивит, воспаление мейбомиевых желез, диплопия, фотофобия, фотопсия, снижение остроты зрения, птеригиум, сухой кератоконъюнктивит, гипестезия глаза, пигментация склеры, субконъюнктивальная киста, повышенное слезоотделение, нарушение зрения, отек глаза, аллергические реакции глаза, мидриаз, отек век
Системные побочные эффекты: апатия, депрессия, снижение либидо, ночные кошмары, нервозность, сонливость, моторные дисфункции, амнезия, ухудшение памяти, нарушения со стороны ЦНС
Лечение: немедленно промыть глаза водой. Симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует контролировать уровень электролитов и рН крови. Гемодиализ малоэффективен.

Способ применения и дозыМестно. Флакон перед использованием встряхивать.

https://www.youtube.com/watch?v=FpbQvAf44OQ

По 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза/сут.

После применения препарата для уменьшения риска развития системных побочных эффектов рекомендуется легкое надавливание пальцем на область проекции слезных мешков у внутреннего угла глаза в течение 1-2 мин после инсталляции препарата — это снижает системную абсорбцию препарата.

Если доза была пропущена, то лечение следует продолжить со следующей дозы по расписанию. Доза не должна превышать 1 капли в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза/сут.

В случае замены какого-либо антиглаукомного препарата на препарат Азарга, следует начать использование Азарги на следующий день после отмены предыдущего препарата.

Взаимодействия с другими препаратамиИсследований по взаимодействию с другими препаратами не проводилось. Не рекомендуется одновременное использование с пероральными ингибиторами карбоангидразы, т.к. существует вероятность усиления системных побочных реакций.

За метаболизм бринзоламида отвечают изоферменты цитохрома Р450: CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Следует с осторожностью назначать препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, вследствие возможного ингибирования метаболизма бринзоламида.

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении ингибиторов изофермента CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, т.к. он выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

Существует вероятность усиления гипотензивного действия и/или развитие выраженной брадикардии при одновременном применении тимолола с блокаторами кальциевых каналов для приема внутрь, гуанетидином, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами, сердечными гликозидами и парасимпатомиметиками .

Развитие гипертензии после резкой отмены клонидина может усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов
Усиление системного действия бета-адреноблокаторов (снижение частоты сердечных сокращений) может развиваться при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (хинидина, циметидина) и тимолола.

Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств. Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии
В случае использования с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 15 минут.

Особые указания при приемеУ пожилых пациентов ингибиторы карбоангидразы, применяемые перорально, могут влиять на способность заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания или координации. Данный эффект следует учитывать при назначении Азарги, т.к. при местном применении препарат проникает в системный кровоток.

При применении бринзоламида у пациентов, носящих контактные линзы, следует контролировать состояние роговицы, так как ингибиторы карбоангидразы могут приводить к нарушению ее гидратации. Рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг пациентов с аномалиями роговицы, сахарным диабетом или дистрофией роговицы
Бензалкония хлорид, входящий в состав препарата Азарга, может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. При длительном использовании препарата рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг пациентов. Бензалкония хлорид может абсорбироваться контактными линзами. Перед применением препарата линзы следует снять и установить обратно не ранее, чем через 15 мин после применения препарата
Не следует прикасаться кончиком флакон-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого. Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

  • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПосле применения препарата может временно снижаться четкость зрения, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания.
  • Условия храненияПри температуре 2–30 °C.
  • Срок годности24 мес.
  • Принадлежность к ATX-классификации:S01ED51 Тимолол в комбинации с другими препаратами
Ссылка на основную публикацию