Азидроп — аналоги и заменители последнего поколения

ИНСТРУКЦИЯпо медицинскому применению препаратаАзидроп

Форма выпускаАзидроп капли глазные. Капли глазные в виде прозрачной маслянистой жидкости от бесцветного до светло-желтого цвета.

Упаковка0.25 г — флаконы из полиэтилена низкой плотности (6) однодозовые, спаянные между собой в виде ленты из 6 фл. — пакеты из комбинированного материала (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действиеАзитромицин является антибактериальным средством широкого спектра действия, принадлежащим к классу азалидов, угнетает синтез белка, связываясь с 50S-субъединицей рибосом, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus группы viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella bivia, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

ФармакокинетикаПри условии применения препарата два раза в сутки обеспечивается достаточная терапевтическая концентрация азитромицина в слезной жидкости. Период полувыведения из слезной жидкости составляет около 12 часов. Концентрация азитромицина в плазме крови после закапывания глазных капель Азидроп в рекомендованной дозе — менее порога обнаружения (менее 0,0002 мкг/мл).

ПоказанияЛечение конъюнктивитов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, в т.ч. Chlamydia trachomatis, у взрослых и детей от 1 года.

ПротивопоказанияИндивидуальная повышенная чувствительность к азитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также компонентам препарата Азидроп; возраст менее 1 года.
Применение при беременности и кормлении грудьюПоскольку системная экспозиция к азитромицину незначительна, вредного влияния препарата при беременности не ожидается.
Особые указанияГлазные капли не следует вводить в виде инъекций или проглатывать.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПациентам, у которых после применения глазных капель наблюдается преходящее затуманивание зрения, не рекомендуется управление транспортными средствами или работа с механизмами до восстановления зрения.
Состав1 г — азитромицина дигидрат 15 мг, что соответствует содержанию азитромицина 14.3 мг
Способ применения и дозыМестно.
Побочные действияПобочные эффекты, отмечавшиеся в ходе исследований препарата Азидроп, глазные капли, систематизированы в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) по частоте встречаемости: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100), редко (более 1/10000, менее 1/1000) и очень редко (менее 1/10000).
Лекарственное взаимодействиеИсследования взаимодействия препарата Азидроп со всеми специфическими препаратами не проводились.
ПередозировкаИнформация о случаях передозировки отсутствует.

Возможно применение препарата Азидроп, капли глазные, для лечения беременных по назначению лечащего врача, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает риск развития возможных побочных эффектов у плода
Имеются ограниченные данные о том, что азитромицин выделяется с грудным молоком, но, учитывая низкие дозы и низкую системную доступность, воздействие на организм новорожденных является крайне незначительным. Таким образом, лечение с использованием препарата Азидроп при грудном вскармливании допустимо
Глазные капли нельзя вводить в виде пери- и интраокулярных инъекций
В случае аллергической реакции на препарат лечение следует прекратить
В случае сопутствующего лечения другими офтальмологическими препаратами, препарат Азидроп следует закапывать в последнюю очередь, через 15 минут после инсталляции другого лекарственного средства
Согласно существующим международным рекомендациям по лечению заболеваний глаз и мочеполового тракта, которые могут с высокой долей вероятности передаваться новорожденным, при конъюнктивите нетрахоматозного происхождения, вызываемом Chlamydia trachomatis, и конъюнктивите, вызываемом Neisseria gonorrhoeae, требуется системное лечение
За исключением лечения трахоматозного конъюнктивита, глазные капли Азидроп не рекомендуется применять у детей в возрасте младше двух лет, так как не существует достаточного объема клинической информации о проведении терапии в этой возрастной группе
Данный вид лечения не предназначен для использования в качестве профилактики бактериального конъюнктивита у новорожденных
Пациент должен быть проинформирован о том, что не нужно продолжать закапывать глазные капли после завершения терапии на третий день, даже если остаточные признаки бактериального конъюнктивита все еще присутствуют. Пациентам, страдающим бактериальным конъюнктивитом, не следует носить контактные линзы
На фоне системного применения азитромицина сообщалось о случаях развития молниеносного гепатита, который потенциально может привести к угрожающей жизни печеночной недостаточности. При использовании препарата в офтальмологии такого риска не существует, поскольку системное воздействие действующего вещества крайне незначительно
Вспомогательные вещества: триглицериды среднецепочечные до 1 г
Взрослым и подросткам (от 12 до 17 лет), детям (от 2 до 11 лет)Закапывают по одной капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза два раза в день (утром и вечером) в течение трех дней
Если отсутствует положительная динамика в течение 3 дней применения препарата, следует проконсультироваться с врачом и пересмотреть лечение
Детям (от 1 года до 2 лет)При лечении трахоматозного конъюнктивита корректировки доз не требуется
Не существует достаточного опыта лечения гнойного бактериального конъюнктивита с использованием глазных капель Азидроп у детей младше 2 лет
Детям до годаНет достаточного опыта лечения трахоматозного конъюнктивита и гнойного бактериального конъюнктивита с использованием глазных капель Азидроп у детей в возрасте до одного года
У пожилыхПациентам пожилого возраста корректировки доз не требуется
Пациентам необходимо следовать следующим рекомендациям:необходимо тщательно мыть руки перед закапыванием капель и после процедуры;не следует касаться глаза и века кончиком капельницы флакона;после одноразового использования тюбик-капельницу необходимо выбросить вместе с имеющимся остатком. Нельзя использовать оставшийся раствор в тюбик-капельнице для следующего закапывания
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — гиперчувствительность, ангионевротический отек (отек Квинке)
Нарушения со стороны глаз: очень часто — глазной дискомфорт (зуд, жжение, покалывание) после закапывания препарата; часто — затуманивание зрения, ощущение слипания век, инородного тела в глазу; нечасто — слезотечение; очень редко — экзема, эритема, отек век, глазная аллергия, гиперемия конъюнктивы, аллергический конъюнктивит, конъюнктивит, кератит
В связи с отсутствием определяемых концентраций азитромицина в плазме крови при закапывании глазных капель Азидроп (см. раздел Фармакокинетика), не ожидается взаимодействия ни с одним из тех лекарственных средств, которые вступали во взаимодействие с азитромицином при пероральном введении
В упаковке для одноразового применения азитромицин содержится в количестве достаточном для лечения обоих глаз, но недостаточном, чтобы вызвать неблагоприятные реакции после случайного внутривенного ведения или приема внутрь раствора.

Условия храненияХранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности18 месяцев

Азидроп (капли) — аналоги

капли глазные (Laboratoires THEA, Франция) ЛП-002217.

В списке аналогов препарата Азидроп (капли глазные, Laboratoires THEA, Франция, ЛП-002217) представлено 66 названий лекарственных средств, содержащих действующее вещество азитромицин.

Лекарственные препараты
Экомед таблетки покрытые плёночной оболочкой АВВА РУС, Российская Федерация
Экомед порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь АВВА РУС, Российская Федерация
Экомед АВВА РУС, Российская Федерация
Хемомицин порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь Hemofarm A.D., Сербия
Хемомицин Hemofarm A.D., Сербия
Хемомицин таблетки, покрытые плёночной оболочкой Hemofarm A.D., Сербия
Хемомицин лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Hemofarm A.D., Сербия
Хемомицин порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь Hemofarm A.D., Сербия
Тремак-Сановель таблетки, покрытые плёночной оболочкой SANOVEL PHARMACEUTICAL PRODUCTS Ind., Турция
Тремак-Сановель порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь (для детей) SANOVEL PHARMACEUTICAL PRODUCTS Ind., Турция
Суматролид Солюшн Таблетс Озон, ООО, Российская Федерация
Суматролид Солюшн Таблетс Озон, ООО, Российская Федерация
Сумамокс Oxford Laboratories Pvt. Ltd., Индия
Сумамокс таблетки, покрытые плёночной оболочкой Oxford Laboratories Pvt. Ltd., Индия
Сумамецин ФП Оболенское, АО, Российская Федерация
Сумамед форте порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь PLIVA HRVATSKA, Хорватия
Сумамед лиофилизат для приготовления раствора для инфузий PLIVA HRVATSKA, Хорватия
Сумамед PLIVA HRVATSKA, Хорватия
Сумамед PLIVA HRVATSKA, Хорватия
Сумамед порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь PLIVA HRVATSKA, Хорватия
Сумамед таблетки, покрытые плёночной оболочкой PLIVA HRVATSKA, Хорватия
Сумаклид БИОСИНТЕЗ, ПАО, Российская Федерация
Сумаклид таблетки, покрытые плёночной оболочкой БИОСИНТЕЗ, ПАО, Российская Федерация
Зитроцин таблетки, покрытые плёночной оболочкой Unique Pharmaceutical Laboratories, Индия
Зитролид форте Валента Фармацевтика, ОАО, Российская Федерация
Зитролид Валента Фармацевтика, ОАО, Российская Федерация
Зитноб таблетки, покрытые плёночной оболочкой Nobel Ilac Sanayii ve Ticaret, A.S., Турция
Зиромин таблетки, покрытые плёночной оболочкой World Medicine Ilac San. ve Tic. A.S., Турция
ЗИ-Фактор Верофарм, АО, Российская Федерация
Зи-фактор порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь Верофарм, АО, Российская Федерация
ЗИ-Фактор таблетки, покрытые оболочкой Верофарм, АО, Российская Федерация
Зетамакс ретард порошок для приготовления суспензии пролонгированного действия для приёма внутрь PFIZER PHARMACEUTICALS, Пуэрто-Рико
АзитРус форте таблетки покрытые плёночной оболочкой Синтез, ОАО Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий, Российская Федерация
АзитРус Синтез, ОАО Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий, Российская Федерация
АзитРус порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь Синтез, ОАО Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий, Российская Федерация
Азитромицин-Маклеодз таблетки покрытые плёночной оболочкой MACLEODS PHARMACEUTICALS, Индия
Азитромицин-ЛЕКСВМ таблетки покрытые плёночной оболочкой JUBILANT LIFE SCIENCES Ltd., Индия
Азитромицин-Дж лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Jodas Expoim, Pvt. Ltd., Индия
Азитромицин-ВЕРТЕКС Вертекс, АО, Российская Федерация
Азитромицин-Акрихин таблетки, покрытые плёночной оболочкой MICRO LABS, Индия
Азитромицин Форте-OBL таблетки, покрытые плёночной оболочкой ФП Оболенское, АО, Российская Федерация
Азитромицин Санофи таблетки, покрытые плёночной оболочкой Зентива к.с., Чешская Республика
Азитромицин Сандоз порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь S.C. SANDOZ, Румыния
Азитромицин Зентива порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь ZENTIVA SAGLIK URUNLERI SANAYI VE TICARET, Турция
Азитромицин Велфарм Велфарм, ООО, Российская Федерация
Азитромицин Авексима таблетки, покрытые плёночной оболочкой Ирбитский ХФЗ, Российская Федерация
Азитромицин Озон, ООО, Российская Федерация
Азитромицин таблетки, покрытые плёночной оболочкой
- KERN PHARMA, Испания
- БИОСИНТЕЗ, ПАО, Российская Федерация
- Синтез, ОАО Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий, Российская Федерация
- Медисорб, Российская Федерация
Азитромицин
ПРОИЗВОДСТВО МЕДИКАМЕНТОВ, Российская Федерация
Азитромицин
таблетки покрытые плёночной оболочкой
Озон, ООО, Российская Федерация
Азитромицин
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н
А
Семашко, Российская Федерация
Азитромицин
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Фармстандарт-Лексредства, ОАО, Российская Федерация
Азитромицин
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь
Азитромицин
лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий
Биохимик, ОАО, Российская Федерация
Азитромицин
Озон, ООО, Российская Федерация
Азитромицин
таблетки покрытые плёночной оболочкой
Вертекс, АО, Российская Федерация
Азитромицин
ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО, Российская Федерация
Азитромицин
таблетки покрытые плёночной оболочкой
REPLEKPHARM, Македония
Азитрокс
Фармстандарт-Лексредства, ОАО, Российская Федерация
Азитрокс
Фармстандарт-Лексредства, ОАО, Российская Федерация
Азитрокс
порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь
Фармстандарт-Лексредства, ОАО, Российская Федерация
Азитрал
SHREYA LIFE SCIENCES, Индия
Азитрал
SHREYA LIFE SCIENCES, Индия
Азивок
WOCKHARDT, Индия
Азибиот
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
KRKA, d.d., Novo mesto, Словения
КРКА-РУС, ООО, Российская Федерация
Азитромицин-Розлекс
РОЗЛЕКС ФАРМ, ООО, Российская Федерация

Обратите внимание: применение любых аналогов лекарственного препарата Азидроп необходимо согласовывать с лечащим врачом.

АЗИДРОП

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик для местного применения в офтальмологии

Действующее вещество

— азитромицина дигидрат (azithromycin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капли глазные в виде прозрачной маслянистой жидкости от бесцветного до светло-желтого цвета.

1 г
азитромицина дигидрат	15 мг,
что соответствует содержанию азитромицина	14.3 мг

Вспомогательные вещества: триглицериды среднецепочечные — до 1 г.

0.25 г — флаконы однодозовые из полиэтилена низкой плотности, спаянные между собой в виде ленты (6) — пакеты герметично запаянные из комбинированного материала (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Азитромицин — антибиотик группы макролидов-азалидов II поколения. Ингибирует синтез белка бактерий, связываясь с 50S-субъединицей рибосом и предотвращая транслокацию пептидов.

Механизм резистентности

Отмечают три механизма резистентности для разных видов бактерий к макролидам: обусловленных модификацией мишени действия, модификацией антибиотика или за счет активного выброса антибиотика из микробной клетки с помощью транспортных систем (эффлюкса). Для бактерий описаны различные системы эффлюкса.

Важная система эффлюкса для стрептококков кодируется mef-геном и приводит к резистентности, ограничивающейся макролидами (М-фенотип).

Модификация мишени действия, контролирующая erm кодированной метилазой (MLSВ-фенотип), приводит к перекрестной резистентности к различным классам антибиотиков.

Описаны случаи перекрестной резистентности к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамиду и стрептограмину В для Streptococcus pneumoniae, β-гемолитических стрептококков группы А, Enterococcus spp.

и Staphylococcus aureus, включая метициллин-резистентные Staphylococcus aureus (MRSA).

Конститутивные мутанты в индуцибельно резистентных штаммах с erm(A) или erm(C) могут быть выделены in vitro при низких частотах приблизительно 10-7 КОЕ в присутствии азитромицина.

Пограничное значение

Ниже представлены минимальные ингибирующие концентрации (МИК) для микроорганизмов при данных показаниях.

Следует отметить, что представленные ниже пограничные значения МИК и спектр действия относятся к системному применению. Данные МИК не могут использоваться в случае местного лечения препаратом в виде глазных капель вследствие других концентраций и физико-химическими условий, которые могут повлиять на общую активность лекарственного препарата в месте его действия.

В соответствии с EUCAST (Европейский Комитет по определению чувствительности к антибиотикам) для азитромицина определены следующие пограничные значения МИК:

Haemophilus influenzae	S ≤ 0.12 мг/л и R > 4 мг/л
Moraxella catarrhalis	S ≤ 0.5 мг/л и R > 0.5 мг/л
Neisseria gonorrhoeae	S ≤ 0.25 мг/л и R > 0.5 мг/л
Staphylococcus spp.*	S ≤ 1.0 мг/л и R > 2.0 мг/л
Streptococcus pneumoniae	S ≤ 0.25 мг/л и R > 0.5 мг/л
Streptococcus A, B, C, G	S ≤ 0.25 мг/л и R > 0.5 мг/л

* spp. включает все виды рода

EUCAST допускает использование эритромицина для определения чувствительности других видов указанных бактерий к азитромицину.

Частота приобретенной резистентности для отдельных видов может изменяться в зависимости от географического региона и времени.

В связи с этим желательно располагать локальной информацией о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

При необходимости следует обратиться за консультацией специалиста, когда местная частота резистентности такова, что эффективность лекарственного препарата, по крайней мере, при некоторых типах инфекции, вызывает сомнения.

Антибактериальный спектр азитромицина по видам бактерий для данных показаний

Виды, традиционно чувствительные к препарату

Аэробные грамотрицательные бактерии

Moraxella (Branhamella) catarrhalisNeisseria gonorrhoeae1Haemophilus influenzae2Haemophilus parainfluenzae2

Прочие микроорганизмы

Chlamydia trachomatis3

Непостоянно чувствительные виды

Аэробные грамположительные бактерии

Staphylococcus aureus (метициллин-резистентный и метициллин-чувствительный)Staphylococcus, коагулаза-отрицательный (метициллин-резистентный и метициллин-чувствительный)Streptococcus pneumoniaeStreptococcus pyogenesStreptococci viridansStreptococcus agalactiaeStreptococcus group G

Виды с природной резистентностью

Аэробные грамположительные бактерии

Corynebacterium spp.Enterococcus faecium

Аэробные грамотрицательные бактерии

Pseudomonas aeruginosaAcinetobacterEnterobacteriaceae

1 Конъюнктивит, вызванный Neisseria gonorrhoeae, требует системного лечения.
2 Естественная промежуточная чувствительность.
3 Клиническая эффективность продемонстрирована на чувствительных изолированных штаммах для одобренных показаний.
Данные клинических исследований
Трахоматозные конъюнктивиты, вызванные Chlamydia trachomatis

Проведено рандомизированное, двойное слепое сравнительное исследование продолжительностью 2 месяца препарата Азидроп с пероральным введением однократной дозы азитромицина для лечения активной трахомы у 670 детей в возрасте 1–10 лет.

Основной переменной эффективностью было клиническое излечение на 60-й день, т.е. отсутствие активной трахомы TF0 (по упрощенной классификации степени тяжести трахомы по ВОЗ).

На 60-й день частота клинического излечения Азидропом, применявшимся по 1 капле 2 раза/сут в течение 3 дней, была не ниже (96.3%), чем при приеме азитромицина внутрь (96.6%).

Клиническая эффективность Азидропа, применявшегося по 1 капле 2 раза/сут в течение 3 дней, для лечения и профилактики трахомы всей популяции (с рождения) в Северном Камеруне (112 000 субъектов) оценена в многоцентровом, открытом, не сравнительном исследовании IV фазы.

Лечение проводилось 3 периодами продолжительностью 1 год. Первичным критерием эффективности являлось преобладание активной трахомы, т.е. трахоматозное фолликулярное воспаление или выраженное трахоматозное воспаление (TF+TI0 или TF+TI+).

Для анализа клиническая оценка трахомы выполнялась каждый год у 2400 детей в возрасте ≥1 и

Азидроп — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного препарата

Азидроп

Торговое наименование препарата

Азидроп

Международное непатентованное наименование

Азитромицин

Лекарственная форма

капли глазные

Состав

Состав на 1 г:
Активное вещество
Азитромицина дигидрат 15,0 мг (в пересчёте на азитромицин 14,3 мг);
Вспомогательное вещество
Триглицериды среднецепочные до 1,0 г.

Описание

Прозрачная маслянистая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик — азалид

Код АТХ

J01FA10

Фармакодинамика:

Механизм действия
Азитромицин — макролидный антибиотик второго поколения из группы азалидов.
Ингибирует синтез белка у бактерий связываясь с 50S-субъединицей рибосом и предотвращая транслокацию пептидов.
Механизм резистентности

Отмечают три механизма резистентности для разных видов бактерий к макролидам: обусловленных модификацией мишени действия модификацией антибиотика или за счет активного выброса антибиотика из микробной клетки с помощью транспортных систем (эффлюкса). Для бактерий описаны различные системы эффлюкса. Важная система эффлюкса для стрептококков кодируется /неогеном и приводит к резистентности ограничивающейся макролидами (М-фенотип). Модификация мишени действия контролирующаяся erm кодированной метилазой (MLSB-фенотип) приводит к перекрестной резистенции к различным классам антибиотиков (см. ниже).

Описаны случаи перекрестной резистентности к эритромицину азитромицину другим макролидам и линкозамиду и стрептограмину В для Streptococcuspneumoniae Р- гемолитических стрептококков группы A Enterococcusspp.

и Staphylococcusaureus включая метициллин-резистентные S. aureus (MRSA).

Конститутивные мутанты в ипдуцибельно резистентных штаммах с erm(А) или erm(С) могут быть выделены invitroпри низких частотах ~10'7 КОЕ в присутствии азитромицина.

Пограничное значение

Ниже представлены минимальные ингибирующие концентрации (МИК) для микроорганизмов при данных показаниях (см. раздел ‘Показания к применению’).

Следует отметить что представленные ниже пограничные значения МИК и спектр действия относятся к системному применению. Данные МИК не могут использоваться в случае местного лечения препаратом в виде глазных капель вследствие других концентраций и физико-химическими условий которые могут повлиять на общую активность лекарственного препарата в месте его действия.

В соответствии с EUCAST (Европейский Комитет по определению чувствительности к антибиотикам) для азитромицина определены следующие пограничные значения МИК мг/л:
— Haemophilus influenzae: S< 0.12 мг/л и R > 4 мг/л
— Moraxella catarrhalis: S < 05 мг/л и R > 05 мг/л
— Neisseria gonorrhoeae: S < 025 мг/л и R > 05 мг/л
— Staphylococcus spp*: S < 10 мг/л и R > 20 мг/л
— Streptococcus pneumoniae: S < 025 мг/л и R > 05 мг/л
— StreptococcusА В С G: S < 025 мг/л и R > 05 мг/л
* sppвключает все виды рода
EUCAST допускает использование эритромицина для определения чувствительности других видов указанных бактерий к азитромицину.

Частота приобретенной резистентности для отдельных видов может изменяться в зависимости от географического региона и времени.

В связи с этим желательно располагать локальной информацией о резистентности особенно при лечении тяжелых инфекций.

При необходимости следует обратиться за консультацией специалиста когда местная частота резистентности такова что эффективность лекарс твенного препарата по крайней мере при некоторых типах инфекции вызывает сомнения.

Таблица: Антибактериальный спектр азитромицина по видам бактерий дли данных показаний
Виды традиционно чувствительные к препарату
Аэробные грамотрицательные бактерии
Moraxella (Branhamella) catarrhalis
Neisseria gonorrhoeae1
Haemophilus influenzaes
Haemophilusparainfluenzaуs
Прочие микроорганизмы
Chlamydiatrachomatis*
Непостоянно чувствительные виды
Аэробные грамположительные бактерии
Staphylococcusaureus (метициллин-резистентный и метициллин-чувствительный)
Staphylococcus коагулазоотридательный (метициллин-резистентный и метициллин- чувствительный)
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Streptococci viridans
Streptococcus agalactiae
Streptococcus group G
Видысприроднойрезистентностью
Аэробные грамположительные бактерии
Corynebacteriumspp.
Enterococcusfaecium
Аэробные грамотрицательные бактерии
Pseudomonasaeruginosa
Acinetobacter
Enterobacteriaceae
* Клиническая эффективность продемонстрирована на чувствительных изолированных штаммах для одобренных показаний.
$ Естественная промежуточная чувствительность.

1 Конъюнктивит вызванный Neisseriagonorrhoeae требует системного лечения (см. раздел ‘Особые указания’).

Сведения о клинических исследованиях

— Трахоматозные конъюнктивиты вызванные Chlamydiatrachomatis.

Проведено рандомизированное двойное слепое сравнительное исследование продолжительностью 2 месяца препарата Азидроп с пероральным введением однократной дозы азитромицина для лечения активной трахомы у 670 детей в возрасте 1- 10 лет.

Основной переменной эффективностью было клиническое излечение на 60 день т.е. отсутствие активной трахомы TF0 (по упрощенной классификации степени тяжести трахомы по ВОЗ).

На 60 день частота клинического излечения Азидропом применявшимся по 1 капле 2 раза в сутки в течение 3 дней была не ниже (96.3 %) чем при приеме азитромицина внутрь (966 %).

Клиническая эффективность Азидропа применявшегося по 1 капле 2 раза в сутки в течение 3 дней для лечения и профилактики трахомы всей популяции (с рождения) в Северном Камеруне (112 000 субъектов) оценена в многоцентровом открытом не сравнительном исследовании IV фазы.

Лечение проводилось 3 периодами продолжительностью 1 год. Первичным критерием эффективности являлось преобладание активной трахомы т.е. трахоматозное фолликулярное воспаление или выраженное трахоматозное воспаление (TF+TI0 или TF+TI+).

Для анализа клиническая оценка трахомы выполнялась каждый год у 2400 детей в возрасте >1 и < 10 лет отобранных методом случайной кластерной выборки. Распространенность активной трахомы (TF+TI0 или TF+TI+) наблюдалась в 311 % случаев до инстилляции Азидропа в 'год 0' и снижалась до 6.

3 % (1-й год) 31 % (2-й год) и 31 % (3-й год). В целом у популяции не наблюдалось серьезных нежелательных реакций на исследуемый препарат.

— Гнойные бактериальные конъюнктивиты

Проведено рандомизированное слепое сравнительное исследование Азидропа применявшегося по 1 капле 2 раза в су тки в течение 3 дней с тобрамицином капли глазные 03 % применявшимся по 1 капле каждые 2 ч в течение 2 дней а затем 4 раза в сутки в течение 5 дней для лечения гнойных бактериальных конъюнктивитов у 1043 пациентов (группа ITT) включая 109 детей в возрасте до 11 лет 5 из которых были новорожденные (от 0 до 27 дней) 38 младенцев и дети ясельного возраста (от 28 дней до 23 месяцев). Согласно протоколу популяция (п=471) (группа РР) включала 16 младенцев и детей ясельного возраста и не включала новорожденных. Клиническое исследование проводилось в разных регионах Европы Северной Африки и Индии. Основная переменная эффективность представляла собой клиническое излечение на 9 день в группе РР и определялась как 0 баллов для инъекции бульбарной конъюнктивы и для гнойных выделений. Па 9 день частота клинического излечения Азидропом (878 %) была не ниже чем при применении тобрамицина (894 %). Микробиологическое эффективность азитромицина была сопоставима с таковой тобрамицина.

Детская популяция

Эффективность и безопасность Азидропа у детей до 18 лет были показаны в рандомизированном исследовании с маскированием исследователя в сравнении с тобрамицином у 282 исследуемых пациентов е диагнозом гнойные бактериальные конъюнктивиты (включая 148 пациентов в подгруппе 0 дней — < 24 месяца).

Пациенты получали или Азидроп (по 1 капле 2 раза в сутки в течение 3 дней) или тобрамицин капли глазные 03 % (по 1 капле каждые 2 ч в течение 2 дней а затем 4 раза в сутки в течение 5 дней).

Основным критерием эффективности являлось клиническое излечение более пораженного глаза на 3-й день у пациентов с положительными результатами бактериологического анализа на день 0.

У пациентов применявших Азидроп клиническое излечение более пораженного глаза на 3-й день превосходило (47 %) этот показатель в сравнении с пациентами применявшими тобрамицин (28 %).

На 7-й день 89 % пациентов проходивших лечение Азидропом полностью излечились тогда как среди пациентов применявших тобрамицин полное излечение отмечалось в 78 % случаев. Статистических различий между проходившими лечение группами в отношении бактериологического разрешения на 7-й день не отмечено.

Азидроп применявшийся по 1 капле 2 раза в су тки в течение 3 дней хорошо переносился во всех возрастных группах в исследовании большой группы детей. Нежелательные реакции отмеченные у детей также были обнаружены у взрослых; никаких новых нежелательных реакций у детей нс выявлено. Более того никаких возрастных клинических проблем не отмечено. Короткая продолжительность терапии азитромицином капли глазные 15% небольшое число необходимых инстилляций и легкость закапывания капель детям были приняты во внимание как детьми так и родителями.

Фармакокинетика:

После закапывания глазных капель Азидроп при лечении бактериальных конъюнктивитов в рекомендованной дозе азитромицин не обнаруживается в крови пациентов (предел обнаружения: 00002 мкг/мл плазмы).
Дети
Фармакокинетические исследования проводились только у взрослых.

Показания:

Показан для местной антибактериальной терапии конъюнктивитов вызванных чувствительными микроорганизмами (см. разделы ‘Фармакодинамика’ и ‘Особые указания’):

— Гнойные бактериальные конъюнктивиты у детей (с рождения и до 17 лет) и взрослых

— Трахоматозные конъюнктивиты вызванные Chlamydiatrachomatis у взрослых и детей (с рождения и до 17 лет) (см. также подраздел ‘Новорождённые’ раздела ‘Особые указания’).

Следует учитывать рекомендации официальных руководств по надлежащему применению антибактериальных средств.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к азитромицину и другим антибиотикам группы макролидов а также компонентам препарата.

Беременность

Поскольку системная экспозиция азитромицина незначительна вредного влияния препарата при беременности не ожидается. Применение препарата Азидроп капли глазные у беременных возможно.

Грудное вскармливание

Имеются ограниченные данные о том что азитромицин проникает в грудное молоко но учитывая низкие дозы и низкую системную доступность доза попадающая в организм новорожденных является незначительной. Таким образом применение препарата Азидроп при грудном вскармливании допустимо.

Фертильности

Данные исследований на животных не подтвердили влияния азитромицина на фертильность мужчин и женщин. Результаты исследований у человека отсутствуют. Поскольку системное воздействие азитромицина на организм незначительно влияния препарата на фертильность не ожидается.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования
Взрослым
Инсталлируют по одной капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза два раза в день (утром и вечером) в течение трех дней.
Если отсутствует положительная динамика в течение 3 дней применения препарата следует проконсультироваться с врачом и пересмотреть схему лечения и диагноз.
Пожилым
Коррекция дозы не требуется.
Детям

Коррекция дозы не требуется (см.

разделы ‘Фармакодинамика’ и ‘Особые указания’). Путь введения

Инсталлируют в конъюнктивальный мешок пораженного глаза.
Пациентам необходимо следовать следующим рекомендациям:
— необходимо тщательно вымыть руки перед инстилляции препарата и после процедуры
— не следует касаться глаза и века копчиком капельницы флакона

— после одноразового использования флакон необходимо выбросить вместе с имеющимся остатком. Нельзя использовать оставшийся во флаконе раствор для следующей инстилляции.

Побочные эффекты:

В ходе клинических исследований и согласно пострегистрационным данным но безопасности препарата Азидроп капли глазные были отмечены следующие связанные с лечением нежелательные реакции:
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто (> 1/1000 1/10)
Глазной дискомфорт (зуд жжение покалывание) после закапывания препарата.
Часто (>1/100 1/1000 1/1000 1/1000

Азидроп в Тамбове

Противомикробный препарат для местного применения. Азитромицин — макролидный антибиотик II поколения из группы азалидов. Ингибирует синтез белка бактерий, связываясь с 50S-субъединицей рибосом и предотвращая транслокацию пептидов.

Механизм резистентности

Для бактерий описаны различные системы эффлюкса. Важная система эффлюкса для стрептококков кодируется mef-геном и приводит к резистентности ограничивающейся макролидами (М-фенотип).

Модификация мишени действия, контролирующаяся erm кодированной метилазой (MLSВ-фенотип), приводит к перекрестной резистентности к различным классам антибиотиков.

и Staphylococcus aureus, включая метициллин-резистентные S. aureus (MRSA).

Конститутивные мутанты в индуцибельно резистентных штаммах с erm(A) или erm(C) могут быть выделены in vitro при низких частотах приблизительно 10-7КОЕ в присутствии азитромицина.

Пограничное значение

Ниже представлены минимальные ингибирующие концентрации (МИК) для микроорганизмов при данных показаниях.

Следует отметить, что представленные ниже пограничные значения МИК и спектр действия относятся к системному применению. Данные МИК не могут использоваться в случае местного лечения препаратом в виде глазных капель вследствие других концентраций и физико-химическими условий, которые могут повлиять на общую активность лекарственного препарата в месте его действия.

Haemophilus influenzaeS ≤ 0.12мг/л и R >4 мг/лMoraxella catarrhalisS ≤ 0.5 мг/л и R>0.5 мг/лNeisseria gonorrhoeaeS ≤ 0.25 мг/л и R>0.5 мг/лStaphylococcus spp.S ≤ 1.0 мг/л и R>2.0 мг/лStreptococcus pneumoniaeS ≤ 0.25 мг/л и R>0.5 мг/лStreptococcus A, B, C, GS ≤ 0.25 мг/л и R>0.5 мг/л

Частота приобретенной резистентности для отдельных видов может изменяться в зависимости от географического региона и времени.

При необходимости следует обратиться за консультацией специалиста, когда местная частота резистентности такова, что эффективность лекарственного препарата, по крайней мере, при некоторых типах инфекции, вызывает сомнения.

Данные клинических исследований

Трахоматозные конъюнктивиты, вызванные Chlamydia trachomatis

Основной переменной эффективностью было клиническое излечение на 60 день, т.е. отсутствие активной трахомы TF0 (по упрощенной классификации степени тяжести трахомы по ВОЗ).

На 60 день частота клинического излечения Азидропом, применявшимся по 1 капле 2 раза/сут в течение 3 дней, была не ниже (96.3%), чем при приеме азитромицина внутрь (96.6%).

Клиническая эффективность Азидропа, применявшегося по 1 капле 2 раза/сут в течение 3 дней, для лечения и профилактики трахомы всей популяции (с рождения) в Северном Камеруне (112 000 субъектов) оценена в многоцентровом, открытом, не сравнительном исследовании IV фазы.

Для анализа клиническая оценка трахомы выполнялась каждый год у 2400 детей в возрасте ≥1 и < 10 лет, отобранных методом случайной кластерной выборки. Распространенность активной трахомы (TF+TI0 или TF+TI+) наблюдалась в 31.1% случаев до инстилляции Азидропа в 'год 0' и снижалась до 6.3% (1 год), 3.

1% (2 год) и 3.1% (3 год). В целом у популяции не наблюдалось серьезных нежелательных реакций на исследуемый препарат.

Гнойные бактериальные конъюнктивиты

Проведено рандомизированное, слепое сравнительное исследование Азидропа, применявшегося по 1 капле 2 раза/сут в течение 3 дней, с тобрамицином (капли глазные, 0.

3%), применявшимся по 1 капле каждые 2 ч в течение 2 дней, а затем 4 раза/сут в течение 5 дней, для лечения гнойных бактериальных конъюнктивитов у 1043 пациентов (группа ITT), включая 109 детей в возрасте до 11 лет, 5 из которых были новорожденные (от 0 до 27 дней), 38 младенцев и дети ясельного возраста (от 28 дней до 23 месяцев).

Согласно протоколу, популяция (n=471) (группа РР), включала 16 младенцев и детей ясельного возраста и не включала новорожденных. Клиническое исследование проводилось в разных регионах Европы, Северной Африки и Индии.

Основная переменная эффективность представляла собой клиническое излечение на 9 день в группе РР и определялась как 0 баллов для инъекции бульбарной конъюнктивы, и для гнойных выделений. На 9 день частота клинического излечения Азидропом (87.8%) была не ниже, чем при применении тобрамицина (89.4%). Микробиологическое эффективность азитромицина была сопоставима с таковой тобрамицина.

Эффективность и безопасность Азидропа у детей и подростков в возрасте до 18 лет были показаны в рандомизированном исследовании с маскированием исследователя в сравнении с тобрамицином у 282 исследуемых пациентов с диагнозом гнойные бактериальные конъюнктивиты (включая 148 пациентов в подгруппе 0 дней –< 24 месяца).

Пациенты получали или Азидроп (по 1 капле 2 раза в сутки в течение 3 дней), или тобрамицин, капли глазные, 0.3% (по 1 капле каждые 2 ч в течение 2 дней, а затем 4 раза/сут в течение 5 дней).

Основным критерием эффективности являлось клиническое излечение более пораженного глаза на 3-й день у пациентов с положительными результатами бактериологического анализа на день 0.

У пациентов, применявших Азидроп, клиническое излечение более пораженного глаза на 3-й день превосходило (47%) этот показатель в сравнении с пациентами, применявшими тобрамицин(28%).

На 7-й день 89% пациентов, получавших лечение Азидропом, полностью излечились, тогда как среди пациентов, получавших тобрамицин, полное излечение отмечалось в 78% случаев. Статистических различий между проходившими лечение группами в отношении бактериологического разрешения на 7-й день не отмечено.

Азидроп, применявшийся по 1 капле 2 раза/сут в течение 3 дней, хорошо переносился во всех возрастных группах в исследовании большой группы детей. Нежелательные реакции, отмеченные у детей, также были обнаружены у взрослых; никаких новых нежелательных реакций у детей не выявлено. Более того, никаких возрастных клинических проблем не отмечено. Короткая продолжительность терапии азитромицином (капли глазные 1.5%), небольшое число необходимых инстилляций, и легкость закапывания капель детям были приняты во внимание как детьми, так и родителями.

Фармакокинетика

После закапывания глазных капель Азидроп при лечении бактериальных конъюнктивитов в рекомендованной дозе азитромицин не обнаруживается в крови пациентов (предел обнаружения: 0.0002 мкг/мл).

Фармакокинетические исследования проводились только увзрослых