Одним из опасных офтальмологических заболеваний является глаукома, последствия патологических процессов при которой нередко приводят к потере зрения.
Своевременное лечение начинается не всегда из-за скрытности явных симптомов. Поэтому специалисты рекомендуют при проявлении малейших расстройств обращаться за квалифицированной помощью.
Врач с учётом этиологии глаукомы подберёт подходящий препарат, замедляющий прогрессирующую патологию.
Среди эффективных средств среди офтальмологов и пациентов популярностью пользуется Дорзопт.
Состав
Офтальмологическое средство представляет собой бесцветную прозрачную жидкость с 2% содержанием активного вещества. За основу состава взят дорзоламид (гидрохлорид).
Кроме него в производстве применяются:
- гиэтиллоза;
- моногидрат лимонной кислоты;
- гидроксид натрия;
- маннитол;
- хлорид бензалкония;
- дистиллированная вода.
Фасуется препарат во флаконы из полимерного материала ёмкостью 5 мл. Для комфортного применения тара оснащена дозатором.
Фармакология
Капли Дорзопт относятся к группе противоглаукомных лекарственных средств. Главный компонент состава тормозит действие карбоангидразы.
При проникновении в слизистую глаза вещество снижает выработку внутриглазной жидкости, не вызывая спазм аккомодации и других расстройств зрения.
Лекарство отличается низкой системной абсорбцией.
Проход раствора в зону глазного дна осуществляется через склеру или лимб. При контакте с кровью действующий компонент препарата быстро проникает в эритроциты.
Цена
Средняя цена на препарат составляет 462 рубля, если упаковка содержит один флакон-капельницу.
Производитель с учётом продолжительности лечения глаукомы предлагает более удобную форму выпуска, где в упаковку включено сразу 3 флакона по 5 мл. Примерная стоимость таких капель – 1192 рубля.
Купить лекарство можно в сети аптек или оформив заказ в интернет-аптеке.
Условия отпуска офтальмологического средства Дорзопт предусматривают наличие рецептурного листа.
Показания к применению
Производитель выделяет следующие направления применения лекарственного средства:
- Офтальмогипертензия;
- Открытоугольная глаукома;
- Вторичная глаукома;
- Псевдоэксфолиативная глаукома
Глазные капли Дорзопт
Их принимают исключительно по рекомендации врача.
Сравнивая с иными лекарственными препаратами подобного типа, Дорзопт характеризуется высокоэффективностью благодаря в свойству просачивания в кровоток.
Показания к применению
Капли рассчитаны для нормализации внутриглазного давления при глазной гипертензии, терапии псевдоэксфолиативной и открытоугольной глаукомы (в том числе и вторичной).
Капли содействуют торможению изменений, что формируются на основании скопления слезы в разных отделах органов зрения. Препарат действует на железы, которые отвечают за выработку слезы, тормозят формирование гидрокарбоната. Уменьшают восприятие яркости света.
Цена
В разных аптеках стоимость отличается. В среднем капли стоят от 530 руб. Продаются по рецепту.
Состав
Активным компонентом Дорзопта является гидрохлорид дорзоламида. Элемент останавливает производство ионов гидрокарбона, в конечном итоге уменьшается внутриглазное давление. Лечебное средство бесцветное, прозрачное на вид.
В составе находятся вспомогательные элементы:
- гидроксид натрия;
- гиэтиллоза;
- хлорид белзанкония;
- маннитол;
- лимонная кислота в форме моногидрата.
Препарат содержит дистиллированную воду.
Форма выпуска
Дорзопт представлен в виде 2% раствора дорзоламида. Выпускается в специальных флаконах-капельницах, каждый по 5 мл.
Инструкция по применению
Дорзопт не провоцирует сжатие аккомодации, миоза, гемералопии. Всасывается через роговицу, в маленьком количестве через склеру, лимб, останавливая процесс скапливания слезы. Проникая в кровоток, мгновенно просачивается в эритроциты с небольшим наличием карбоангидраза 2. Капли характеризуются низким уровнем системного впитывания.
Удаляются стремительным способом в виде метаболитов почками в замедленном действии, что связано с медленным выходом элементов с эритроцитов. Остальная часть удаляется на протяжении 4 месяцев.
Рекомендовано капать по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок трижды на день. Совмещение Дорзопта с бета-андреноблокаторами, требует уменьшение дозы до 1 капли 2 раза на день. Если на время терапии используются другие офтальмологические средства, то закапывание капель происходит с промежутком не меньше 10 минут.
Лечебный курс составляет 4 недели и больше. Если требуется продолжительная терапия, то важно контролировать состояние органов зрения, сетчатки, роговицы, регулярно проверять уровень внутриглазного давления. Продолжительность терапии и дозу определяет только врач, не стоит самостоятельно регулировать прием лекарственного средства.
Как правильно вводить препарат
Чтобы закапать препарат, необходимо немного оттянуть нижнее веко, при этом голову нужно опрокинуть назад.
Вводят нужную дозу препарат и, отпустив веко, нежно средним пальцем придавливают на внутренний угол глаза.
Так достигается закупорка носового слезного канала, и лекарственное средство остается в глазах, не опускается в нос. Палец держат 3-5 минут, после чего голову выпрямляют и удаляют остатки капель вокруг глаза.
Во время приема противоглаукомных капель необходимо придерживаться графика, вводить препарат в одно и то же время. Трехразовый прием поводят с промежутком в 8 часов. Важно избегать пропусков в лечении.
Детям
Не рекомендуют использовать в детском возрасте до 18 лет. Дорзопт вызывает токсический эффект.
Особые указания
Перед введением препарата линзы снимают. Вспомогательные вещества Дорзопта разъедают мягкий материал линз, в результате чего оптика выделяет токсические вещества, негативно влияет на зрение. Влияние препарата при острой закрытоугольной глаукоме не исследовалось.
Надевают линзы спустя 15 минут после введения капель.
Так как Дорзопт в некоторых случаях провоцирует осложнения со зрением, угнетения центральной нервной системы, после введения препарата необходимо отказаться от работ, которые требуют концентрации внимания или от управления средством передвижения. Перед плановой операцией постепенно отменяют капли за 48 часов до начала введения общей анестезии. Капли способны усиливать действие анестезии.
Взаимодействия с другими лекарствами
При одновременном приеме Ацетилсалициловой кислоты увеличивается риск токсичности препаратов. Комплексное употребление с Аспирином усиливает побочные воздействия Дорзопта на организм. В совокупности с другими противоглаукомными средствами (Пилокарпином, Дипивефрином, Карбохолом) повышает воздействие активного вещества Дорзопта.
Беременность и лактация
При беременности и во время лактации прием капель назначают под руководством врача. В ходе изучения влияния Дорзопта на грызунах было выявлено, что препарат повышает риск образования пороков тел позвоночника и задержку постананатальго формирования.
Побочные действия
При использовании возможно проявление кожных высыпаний, чувства тошноты, горького привкуса во рту, отслойки сетчатки в послеоперационный период. При закапывании, лекарственное средство может провоцировать:
- жжение;
- зуд;
- слезоотделение;
- размытое восприятие объектов;
- раздражение и оттек век;
- конъюнктивит;
- фотофобию;
- блефарит.
Может наблюдаться мигрень, астения, апластическая анемия, токсический эпидермальный некролиз. При симптомах побочной реакции останавливают процесс терапии.
Капли могут стать причиной образования камней в почках. С возрастом усиливается риск побочных действий, потому количество препарата используют в заниженных дозах.
По причине загрязнения контейнера, содержащего глазные капли, может появиться бактериальный кератит. Потому перед использованием необходимо тщательно вымыть руки, стараться избегать контакта рук, флакона с поверхностью тканей глаз, кожи вокруг глаз.
Противопоказания
Не рекомендуют применять капли в целях самолечения. Лекарство имеет ряд противопоказаний, а именно:
- конъюнктивит;
- отечность века;
- утолщение роговой оболочки;
- зуд, жжение;
- индивидуальная непериносимость;
- уменьшение качества зрения;
- существенное уменьшение внутриглазного давления;
- сильное слезоотделение;
- светобоязнь;
- блефарит;
- точечный кератит;
- отслаивание сетчатки в послеоперационный промежуток.
Осмотрительность проявляют при ацидозе, почечной недостаточности хронической формы, сахарном диабете.
Передозировка
Превышение дозировки препарата может вызвать негативную реакцию организма. Лишняя жидкость препарата может попадать в нос и через слизистые ткани носовой полости, всасываться в кровь. Лекарство воздействует на организм равноценно внутривенному уколу. Передозировка сопровождается симптоматикой:
- отклонением от норм водно-солевого баланса;
- поражение центральной нервной системы;
- ацидоз.
При передозировке пациента отправляют в стационар больницы, где врачи предоставят комплексную терапию для снятия симптоматики. Повышается уровень рН крови, мониторинг электролитов, при необходимости изменяют дозировку капель.
При случайном попадании средства на слизистую ротовой полости промывают желудок, принимают сорбенты (активированный уголь, Смекта).
Аналоги
Аналогичными препаратами Дорзопта являются лекарственные средства:
- Бетоптик;
- Азопт;
- Косопт;
- Ксалатан;
- Фотил.
Аналоги используют в качестве замены при появлении побочных действий, аллергической реакции.
Более подробно об аналогах можно узнать здесь
Отзывы врачей
Виктор Иванович, офтальмолог-хирург: Дорзопт характеризуется положительной динамикой влияния на органы зрения. Незначительные побочные эффекты не мешают дальнейшему проведению терапии.
Виктория Николаевна, офтальмолог: Применение сильнодействующих капель позволяет устранить симптоматику глаукомы. В редких случаях наблюдается серозная побочная реакция организма.
Жанна Севастьянова, лазерный хирург: Глаукома — болезнь, которая нуждается в наблюдении внутриглазного давления и использования современных способов терапии. Дорзопт применим в предоперационное время и после, при возникновении вторичной глаукомы.
Отзывы потребителей
Валентина: После использования в течение 2 недель ощутимо улучшилось зрение. При закапывании чувствуется жжение, головокружение, но терпеть можно.
Мирослава: После обследования поставили диагноз «глаукома», назначили принимать Дорзопт. Качественный, действенный препарат, стоимость небольшая. Во время закапывания чувствовалось жжение, но все терпимо.
Игорь: Препарат приписали отцу для терапии в период перед операцией. Дорзопт снимает внутриглазное давление, но со временем появились тошнота и расстройство ЖКТ. Негативная реакция незначительная, не мешала продолжению терапии.
Срок годности и хранение
Капли берегут от влаги, воздействия солнечных лучей. Хранят при температуре +250С в течение 2 лет. Высокая температура губительна для лечебного средства. Может изменяться состав, что влечет потерю лечебного эффекта либо выделение токсических веществ.
После окончания срока годности употреблять Дорзопт запрещено. Открыв флакон, лекарством необходимо воспользоваться на протяжении 4 недель.
Дорзопт – противоглаукомные капли румынского производства. Правильное употребление уменьшает риск формирования побочных эффектов, и приносит желаемый результат.
Была ли статья полезной? Оцените материал по пятибальной шкале! (3
Дорзопт — инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 372
Дорзопт противоглаукомный препарат, который препятствует секреции внутриглазной жидкости. Стабилизирует внутриглазное давление, вследствие чего уменьшается выраженность симптомов открытоугольной глаукомы. Во время длительного лечения офтальмологических заболеваний не вызывает гемералопию и спазм аккомодации.
Дорзопт производится румынской фармацевтической компанией S.C. ROMPHARM Company, S.R.L. В его состав входит активный компонент (дорзоламид), который был разработан транснациональной корпорацией Merck & Co. В комбинации с пероральными диуретиками он не оказывает системных побочных эффектов.
Местный ингибитор карбоангидразы не приводит к спазму аккомодации, поэтому часто используется в офтальмологической практике в терапии открытоугольной глаукомы, дефектов поля зрения и аномального развития глаза. Декларация о соответствии офтальмологического средства международным стандартам была принята в марте 2013 года.
Лекарство выпускается в форме бесцветных глазных капель в пластиковых флаконах по 5 мл с капельной насадкой. В 1 мл лекарственного раствора содержится:
- активный компонент дорзоламид (20.0 мг);
- неактивные компоненты трехосновная карбоновая кислота, каустическая сода, альдит, дистиллированная вода, гиэтеллоза, бензалкония хлорид.
В картонной упаковке может находиться 1 или 3 флакона глазных капель вместе с инструкцией по применению.
В состав раствора входит дорзоламид, который является ингибитором карбоангидразы. Антиглаукомный агент препятствует образованию ионов гидрокарборната, в связи с чем ослабляется перенос воды в склеру глаза. Систематическое применение глазных капель способствует снижению внутриглазного давления и облегчению симптомов глаукомы.
Активные компоненты средства проникают в цилиарное тело через роговицу глаза. После проникновения в кровоток локализуется в эритроцитах, в которых находится карбоангидраза. Связываясь с белками, блокирует выработку ферментов класса лиаз. За счет этого внутриглазное давление уменьшается примерно на 20-25%.
Глазные капли Дорзопт оказывают выраженное гипотензивное действие. Их используют для лечения большого спектра офтальмологических заболеваний, спровоцированных периодическим или постоянным повышением внутриглазного давления. Ключевыми показаниями к назначению антиглаукомного средства являются:
- глазная гипертензия;
- открытоугольная глаукома;
- пигментная глаукома;
- псевдоэксфолиативная глаукома.
Своевременное применение Дорзопта препятствует атрофии зрительного нерва и сильному снижению остроты зрения. Глазные капли могут назваться в профилактических целях после операции на сетчатке или стекловидном теле.
Дозировка во многом зависит от характера повышения внутриглазного давления (периодическое или постоянное). Закапывается раствор в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. Стандартная доза по 1 капле не более 3 раз в сутки. Продолжительность терапии определяется самочувствием пациента, поэтому устанавливается врачом в индивидуальном порядке.
При параллельном использовании бета-адреноблокаторов дозировка уменьшается по 1 капле 2 раза в сутки. Если помимо Дорзопта применяются другие офтальмологические средства, между их введением следует выжидать не менее 10-15 минут.
Глазные капли оказывают тератогенное действие, поэтому во время гестации и лактационного периода использовать их не рекомендуется.
Инструкция обязывает на время прохождения терапии отказаться от употребления спиртосодержащих напитков.
Передозировка может сопровождаться нарушением водно-электролитного баланса, ацидозом, интоксикацией и парестезией. Чтобы предотвратить нежелательные реакции, следует контролировать уровень pH крови во время терапии.
В единичных случаях противоглаукомный препарат провоцирует следующие побочные эффекты:
- аллергический конъюнктивит;
- слезотечение;
- гипотония глаза;
- точечный кератит;
- отслоение сетчатки;
- блефарит;
- нарушение зрения;
- иридоциклит.
Крайне редко на фоне закапывания глазных капель возникает ангионевротический отек, бронхоспазмы и экссудативная эритема.
Противоглаукомные капли не рекомендуется закапывать детям и лицам с гиперчувствительностью к компонентам. Относительными противопоказаниями к их назначению считаются:
- гиперхлоремический ацидоз;
- беременность и лактация;
- дисфункция почек;
- гипотензия глаза;
- печеночная недостаточность.
Офтальмологическое средство не назначается при обострении конъюнктивита и других патологий аллергического происхождения.
Бета-адреноблокаторы усиливают антиглаукомную активность глазных капель. Не рекомендуется совмещать Дорзопт с пероральными ингибиторами карбоангидразы, потому что это может привести к критическому снижению внутриглазного давления. Ацетилсалициловая кислота усиливает побочный эффект медпрепарата.
Заменить Дорзопт можно офтальмологическими средствами, которые обладают аналогичной фармацевтической активностью:
- Трусопт;
- Окумед;
- Тимолол;
- Ксалатан;
- Пилокарпин;
- Бетоптик.
Самолечение офтальмологическими средствами чревато развитием дефектов поля зрения и другими осложнениями. Перед использованием медикаментов следует проконсультироваться с врачом.
Антиглаукомные капли отпускаются в аптеках только при наличии письменного назначения от офтальмолога. Срок их годности составляет 24 месяца, но после вскрытия флакончика он сокращается до 4 недель. Хранить лекарство нужно в защищенном от света месте при температуре до 25 градусов Цельсия.
Сертификаты и лицензии
Заберите заказ в ближайшем пункте выдачи или в аптеке WER (г. Москва)
Цена: от 372 руб.
Список литературы
ДОРЗОПТ
Клинико-фармакологическая группа
Противоглаукомный препарат — местный ингибитор карбоангидразы
Действующее вещество
— дорзоламид (в форме гидрохлорида) (dorzolamide)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного раствора.
1 мл | |
дорзоламид (в форме гидрохлорида) | 20 мг |
Вспомогательные вещества: гиэтиллоза — 1 мг, маннитол — 20 мг, лимонной кислоты моногидрат — 4 мг, натрия гидроксид — 2.4 мг, бензалкония хлорид — 0.1 мг, вода очищенная — до 1 мл.
5 мл — флаконы полимерные с пробкой-капельницей (1) — пачки картонные.5 мл — флаконы полимерные с пробкой-капельницей (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоглаукомный препарат, местный ингибитор карбоангидразы. Снижает секрецию внутриглазной жидкости, замедляя образование гидрокарбоната с последующим ослаблением переноса натрия и воды. Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.
Фармакокинетика
Всасывание
Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). Системная абсорбция — низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы — 33%. Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I. При длительном применении накапливается в эритроцитах.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После отмены быстрая фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным высвобождением препарата из эритроцитов, с Т1/2 около 4 мес.
Показания
- открытоугольная (в т.ч. вторичная) глаукома;
- псевдоэксфолиативная глаукома;
- офтальмогипертензия.
Противопоказания
- хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- гиперхлоремический ацидоз;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- одновременный пероральный прием ингибиторов карбоангидразы;
- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.
С осторожностью назначают препарат при сахарном диабете, печеночной недостаточности, заболеваниях роговицы, применении у пациентов после антиглаукоматозных операций (риск гипотонии глаза, отслойки сетчатки).
Дозировка
Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 3 раза/сут. В комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения — по 1 капле 2 раза/сут.
Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических препаратов, то они вводятся с интервалом в 10 мин.
Местные реакции: жжение, парестезии, зуд в глазах, слезотечение, нечеткость зрительного восприятия, раздражение и отек век, конъюнктивит, поверхностный точечный кератит, блефарит, фотофобия; редко — иридоциклит, увеличение толщины роговицы, аллергические реакции, гипотония глаза, отслойка сетчатки у пациентов после антиглаукоматозных операций.
Системные реакции: горечь во рту, тошнота, головная боль, астения, нефроуролитиаз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), агранулоцитоз, апластическая анемия, кожные высыпания.
Передозировка
Симптомы: нарушение водно-электролитного обмена, ацидоз, нарушения со стороны ЦНС.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Необходимо контролировать уровень электролитов (особенно калия) и уровень рН крови.
Лекарственное взаимодействие
- Противоглаукомные лекарственные средства (бета-адреноблокаторы, пилокарпин, дипивефрин, карбахол) усиливают действие дорзоламида.
- При одновременном применении с ацетазоламидом повышается риск развития системных побочных эффектов.
- Возможно усиление токсичности при приеме больших доз ацетилсалициловой кислоты.
Особые указания
Консервант бензалкония хлорид, содержащийся в препарате, может адсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая раздражение глаза и токсическое действие. Препарат применяют только после снятия контактных линз. Устанавливать контактные линзы следует не ранее чем через 15 мин после закапывания.
- Необходим контроль содержания калия, электролитов в сыворотке крови и ее рН.
- У пациентов пожилого возраста может повышаться чувствительность к дорзоламиду, поэтому данной категории пациентов может потребоваться снижение дозы.
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
- В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
При нарушениях функции печени
С осторожностью назначают препарат при печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста может повышаться чувствительность к дорзоламиду, поэтому данной категории пациентов может потребоваться снижение дозы.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.
После вскрытия флакон следует хранить не более 4 недель.
https://www.youtube.com/watch?v=5zOcLT_tiiU
Описание препарата ДОРЗОПТ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Дорзопт+ инструкция по применению, цена на Дорзопт+ – купить в Москве от 889 руб., недорого, отзывы. Аптека Горздрав
Действующие вещества
Форма выпуска
Капли
Состав
В 1 мл содержится: дорзоламида гидрохлорид 22.26 мг, что соответствует содержанию дорзоламида 20 мг, тимолола малеат 6.84 мг, что соответствует содержанию тимолола 5 мг.
Вспомогательные вещества: гиэтиллоза — 1 мг, лимонной кислоты моногидрат — 4 мг, натрия гидроксида раствор 1М — 0.066 мл, маннитол — 20 мг, бензалкония хлорид — 0.
075 мг, натрия гидроксид раствор 1М/кислоты хлористоводородной раствор 1М — до рН 5.6±0.1, вода очищенная — до 1 мл.
Противоглаукомный препарат, содержит два активных компонента: дорзоламид и тимолол, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Дорзопт Плюс приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.
Дорзоламид Селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования гидрокарбонат-ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и внутриглазной жидкости
Тимолол Неселективный бета-адреноблокатор.
Хотя точный механизм действия тимолола в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования внутриглазной жидкости, а также незначительное усиление ее оттока.
Снижение внутриглазного давления наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается не менее 24 ч.
Фармакокинетика
Дорзоламид Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). Системная абсорбция — низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II. Связь с белками плазмы — 33%.
Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать значительное количество карбоангидразы II. Связь с белками плазмы -33%.
Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I. При длительном применении кумулирует в эритроцитах
Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов.
После отмены быстрая фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным высвобождением дорзоламида из эритроцитов, с периодом полувыведения (Т1/2) около 4 мес. Тимолол При местном применении тимолола проникает в системный кровоток.
Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола в форме 0.5 % глазных капель 2 раза/сут. Средняя максимальная концентрация (Cmаx) после утреннего применения составила 0.46 нг/мл, после применения днем — 0.35 нг/мл.
Показания
Повышенное внутриглазное давление при: Открытоугольной глаукоме
Псевдоэксфолиативной глаукоме.
Бронхиальная астма, в т.ч. в анамнезе
Тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких
Синусовая брадикардия.AV-блокада II и III степени
Тяжелая сердечная недостаточность
Кардиогенный шок
Гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата
Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)
Дистрофические процессы в роговице.
Меры предосторожности
Перед началом применения препарата Дорзопт Плюс необходимо обеспечить адекватный контроль состояния сердечно-сосудистой системы. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением.
https://www.youtube.com/watch?v=d0eYK52zId0
Дорзопт Плюс содержит консервант бензалкония хлорид, который может осаждаться в мягких контактных линзах и оказывать повреждающее действие на ткани глаза.
Поэтому пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить обратно не ранее, чем через 20 мин после закапывания.
С осторожностью назначают препарат пациентам с сахарным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.
Перед плановой хирургической операцией следует постепенно отменить препарат за 48 ч до общей анестезии, так как бета-адреноблокаторы усиливают действие миорелаксантов и средств для общей анестезии
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Дорзопт Плюс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания)
Способ применения и дозы
Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки
Длительность лечения устанавливает врач в зависимости от клинического состояние пациента
Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических лекарственных средств, то их введение должно происходить с интервалом в 10 минут.
Побочные действия
Дорзоламид Со стороны органа зрения: воспаление века, слезотечение, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата)
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и периферической нервной системы: головная боль, астения/усталость, парестезии
Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд.
Прочие: носовое кровотечение, раздражение глотки, сухость во рту, сыпь. Тимолол Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, синдром «сухого глаза»; расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: звон в ушах, головная боль, астения, усталость, оловокружение; депрессия, бессонница, ночные кошмары, снижение памяти, нарастание симптомов миастении
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, снижение артериального давления, обморок, нарушения ритма, остановка сердца, отеки, синдром Рейно, снижение температуры рук и ног.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди
Дерматологические реакции: алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза
Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальная или генерализованная сыпь.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, сухость во рту
Прочие: снижение либидо, болезнь Пейрони, системная красная волчанка (СКВ).
Передозировка
Симптомы неумышленной передозировки тимолола в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов для системного применения: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца.
https://www.youtube.com/watch?v=xDOYZJEzeBs
Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, головная боль, астения/усталость, парестезии
Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Контроль уровня электролитов (особенно К + ) и уровень рН крови.
В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе
Взаимодействие с другими препаратами
Комбинация с противоглаукомными лекарственными средствами (β-адреноблокаторами, Пилокарпином, Дипивефрином, Карбахолом) вызывает усиление действия Дорзоламида
С Ацетазоламидом — повышение риска развития системных побочных реакций
С большими дозами Ацетилсалициловой кислоты — вероятно повышение токсичности
Дорзопт Плюс, как и другие офтальмологические препараты для местного применения, может проникать в системный кровоток. Поскольку входящий в состав препарата тимолол является бета-адреноблокатором, нежелательные реакции, развивающиеся при системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечаться при местном применении препарата Дорзопт Плюс.
Реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы Перед началом применения препарата Дорзопт Плюс необходимо обеспечить адекватный контроль состояния сердечно-сосудистой системы.
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, включая сердечную недостаточность, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления признаков ухудшения этих заболеваний (контроль ЧСС и АД)
Зарегистрированы сообщения о случаях сердечной недостаточности с летальным исходом на фоне применения тимолола в виде глазных капель.
При появлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности применение препарата Дорзопт Плюс необходимо прекратить
Пациентам с блокадой сердца I степени следует назначать бета-адреноблокаторы с осторожностью вследствие их способности замедлять проведение импульса.
Зарегистрированы сообщения о случаях бронхоспазма с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой на фоне применения тимолола в виде глазных капель. У пациентов с ХОБЛ легкой и средней степени тяжести препарат Дорзопт Плюс следует применять с осторожностью и только в случае, если предполагаемая польза от лечения превышает потенциальный риск.
Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (тяжелые формы болезни или синдрома Рейно).
Сахарный диабет Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов со спонтанной гипогликемией или у пациентов с сахарным диабетом (особенно с лабильным течением) на фоне применения инсулина или пероральных гипогликемических препаратов, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.
ГипертиреозБета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). При подозрении на развитие гипертиреоза пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Необходимо избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов из-за риска развития тиреотоксического криза.
Анестезия в хирургииНеобходимость отмены бета-адреноблокаторов в случае предстоящего обширного оперативного вмешательства не доказана. Эффекты бета-адреноблокаторов в ходе операции, при необходимости, можно устранить путем применения достаточных доз адреномиметиков.
Нарушение функции печениИсследования применения препарата Дорзопт Плюс у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились, поэтому препарат у таких пациентов следует применять с осторожностью
Аллергия и реакции гиперчувствительностиКак и другие офтальмологические препараты для местного применения, препарат Дорзопт Плюс может проникать в системный кровоток.
Входящий в состав препарата дорзоламид является сульфаниламидом. Нежелательные реакции, выявленные при системном применении сульфаниламидов, могут отмечаться при местном применении препарата (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). При появлении признаков серьезных реакций гиперчувствительности прием препарата необходимо прекратить.
При лечении бета-адреноблокаторами пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. В этой группе пациентов применение эпинефрина в стандартной терапевтической дозе для купирования аллергических реакций может оказаться неэффективным.
Сопутствующая терапияПри применении препарата Дорзопт Плюс у пациентов, принимающих системные бета-адреноблокаторы, необходимо учитывать возможное взаимное усиление фармакологического действия препаратов как в отношении известных системных эффектов бета-адреноблокаторов, так и в отношении снижения внутриглазного давления.
Совместное применение препарата Дорзопт Плюс с другими бета-адреноблокаторами не рекомендуется
Прекращение терапииПри необходимости отмены местного применения тимолола, как и в случае отмены системных бета-адреноблокаторов, прекращение терапии у пациентов с ИБС необходимо проводить постепенно.
Нарушения со стороны роговицыПрименяемые в офтальмологии бета-адреноблокаторы могут вызвать сухость слизистой глаза. У пациентов с нарушениями со стороны роговицы препарат следует применять с осторожностью. У пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток имеется повышенный риск развития отека роговицы.
Мочекаменная болезньПрименение системных ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушению кислотно-щелочного равновесия и сопровождаться уролитиазом, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе.
В состав препарата Дорзопт Плюс входит ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться и проникать в системный кровоток, поэтому риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе при лечении препаратом Дорзопт Плюс может повышаться
Применение у пациентов пожилого возрастаВ клинических исследованиях разницы эффективности и безопасности комбинации дорзоламид+тимолол у пациентов в возрасте более 65 лет по сравнению с более молодыми пациентами не выявлено. Тем не менее, не следует исключать возможности более высокой чувствительности к препарату у некоторых пациентов пожилого возраста. Использование контактных линзДорзопт Плюс содержит консервант бензалкония хлорид, который может быть причиной возникновения раздражения глаза. Поэтому пациентам перед применением препарата следует удалить мягкие контактные линзы и установить их обратно не ранее, чем через 15 мин после закапывания препарата. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмамиВ период применения препарата Дорзопт Плюс необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Отпуск по рецепту
Да