Алкоголь и никотин при глаукоме

Зависимость – это особое состояние человека, при котором наблюдается непреодолимое желание употребить определенное вещество или заниматься определенной деятельностью. Наиболее распространены такие виды зависимости, как наркотическая, алкогольная и табачная (никотиновая).

6 признаков зависимости

  • Отсутствие выбора. Человек нередко понимает, что его поступки вредят здоровью, разрушают отношения с близкими и т.д., но действовать по-другому он уже не может. Зависимость не оставляет человеку выбора – даже если он не хочет употреблять те или иные вещества, он все равно делает это снова и снова.
  • Утрата контроля. Человек перестает контролировать себя и не может отказаться от предмета зависимости, какой бы ни была ситуация.
  • Регулярность употребления. Употребление веществ, которые вызвали зависимость, становится неотъемлемой частью жизни зависимого или даже ее смыслом.
  • Отказ от ответственности. Как правило, зависимые люди не берут на себя ответственность за свои действия. Оправдания обычно звучат как «меня заставили», «я не мог отказаться» или даже «мне угрожали», хотя на самом деле отказаться было можно.
  • Чувство вины, страха, стыда, злобы. Именно эти чувства нередко посещают зависимого после очередного срыва. Но эти же чувства могут посещать и человека, не страдающего зависимостью, поэтому рассматривать этот признак отдельно нельзя – только в совокупности с другими симптомами зависимости.
  • Саморазрушительное поведение. Человек осознанно наносит вред своему здоровью, принимая наркотики или употребляя алкоголь, но уже не может  остановиться.

Признаки и стадии алкоголизма

  1. К первым признакам алкоголизма можно отнести отсутствие рвотного рефлекса после приема большого количества алкоголя – организм «смирился» и перестал защищаться. Также к признакам раннего алкоголизма относят провалы в памяти и неспособность контролировать количество выпитого, то есть вовремя остановиться.

  2. Среди признаков алкоголизма второй стадии – похмельный синдром и желание выпить с утра, чтобы «поправить здоровье». Появляются так называемые запои – человек может пить несколько дней или даже недель подряд. Зависимый перестает ощущать сонливость при опьянении.

    При второй стадии алкоголизма поведение человека заметно меняется: зависимый часто врет, не испытывает стыда за свое поведение, становится вспыльчивым.

  3. На третьей стадии зависимый готов употреблять алкоголь при любых обстоятельствах, даже если это наносит ущерб его карьере, семейному благополучию, здоровью и жизни других людей (например, вождение автомобиля в нетрезвом виде). Человек меняется внешне, проблему становится невозможно скрывать от окружающих.

Если вы заметили симптомы алкоголизма любой стадии у близкого вам человека, нужно срочно обратиться к специалистам. В нашей клинике вы сможете получить помощь анонимно и вернуть человека к нормальной жизни без последствий для его социального положения.

Стадии и признаки наркомании

Наркотическая зависимость считается самой опасной – многие виды наркотиков буквально убивают людей за считанные недели.

  1. Признаками употребления наркотиков на первой стадии могут стать резкое снижение веса, отсутствие желания работать или учиться, общаться с друзьями и родными.
  2. Признаки наркомана второй стадии: постоянные скандалы в семье и на работе, долги, воровство, частые ломки. На второй стадии наркомании поведение человека становится бесконтрольным, возрастает риск инфицирования различными заболеваниями, в том числе ВИЧ.
  3. Симптомами употребления наркотиков на регулярной основе становятся формирование хронических заболеваний, попытки суицида, полная апатия и деградация.

Как определить наркомана на самой ранней стадии, когда его поведение практически не отличается от поведения человека без зависимости? В нашей клинике ваши близкие могут анонимно сдать анализы ХТИ, которые покажут, принимает ли человек наркотики, какие именно и как давно.

Признаки курения

Нередко бывает, что зависимость от курения исключительно психологическая, нет физической потребности организма в получении дозы никотина. Если человек без зависимости попадает в ситуацию, когда курение невозможно (например, постельный режим в больнице), он не испытывает негативных физических ощущений. Нередко такие люди «забывают» покурить, если чем-то очень заняты или увлечены.

Симптомы курения при физической зависимости — это желание закурить в течение первых минут после пробуждения и наличие синдрома отмены, который включает в себя раздражительность, тревожность, увеличение аппетита. В таком случае бросить курить без помощи врачей очень сложно.

Очень важно как можно быстрее обратиться к врачам, ведь зависимость может привести к летальному исходу. Всевозможные симптомы употребляющий может скрывать или не признавать.

Если человек не желает или не в состоянии сам приехать в клинику, мы отправим за ним бригаду специалистов, проведем детоксикацию организма и убедим в необходимости лечения.

Избавиться от большинства видов зависимостей самостоятельно невозможно – в нашей клинике пациенты получают комплексное лечение, включая психологическую помощь и поддержку.

Алкоголь и никотин при глаукоме

А вы не боитесь стать частью этой статистики?

Остановитесь сейчас, и сможете продлить жизнь на 5-20 лет!

Ваш путь к здоровой и счастливой жизни

Алкоголь и никотин при глаукоме

Стоимость услуг

Отзывы о Научно-практическом центре “Эмеркон”

Оставить отзыв Оставить отзыв

Наши специалисты вам помогут

Подробнее о специалистах

Мы работаем официально

Алкоголь и никотин при глаукоме
Алкоголь и никотин при глаукоме
Алкоголь и никотин при глаукоме
Алкоголь и никотин при глаукоме
Алкоголь и никотин при глаукоме
Алкоголь и никотин при глаукоме

Все документы

Мой номер

Эфедрон
Мефедрон (4-ММС)
Похмельный синдром
Кодирование в Симферополе
Нарколог Эмеркон в Симферополе
Память и наркотики
Эмеркон — наркологическая клиника в Симферополе
Алкоголизм — описание заболевания
Как заставить алкоголика лечиться
Созависимость в отношениях с зависимым

Эксперты оценили роль никотина в борьбе с COVID-19

Французские врачи провели исследование, которое показало, что риск развития симптоматической и тяжелой форм коронавируса у курильщиков ниже в несколько раз, чем у тех, кто не курит.

На основе этого специалисты предположили, что никотин может оказаться полезен для профилактики COVID-19. Ранее к схожим выводам пришли их коллеги из Китая.

Разбираемся, способно ли курение помочь в противостоянии с инфекцией или же, наоборот, осложнит течение болезни.

Курение – свет?

Алкоголь и никотин при глаукоме

depositphotos/grafvision

Специалисты из больницы Питье-Сальпетриер провели исследование, согласно которому коронавирус, предположительно, в меньшей степени затрагивает употребляющих никотин людей.

Медики изучили данные 343 госпитализированных больных и 139 пациентов, лечившихся на дому.

Выяснилось, что среди заболевших пневмонией нового типа поразительно низкий процент курильщиков: всего 4,4% в первой группе и 5,3% – во второй.

Для амбулаторных больных риск ниже в пять раз, для госпитализированных – в четыре. Такое редко встречается в медицине.

Флоранс Тюба

эпидемиолог больницы Питье-Сальпетриер, автор исследования

Была выдвинута гипотеза, что при заражении коронавирусной инфекцией задействуются рецепторы, реагирующие на никотин и ацетилхолин (химический передатчик нервного возбуждения. – Прим. ред.). При этом эпидемиолог больницы Питье-Сальпетриер, автор исследования Флоранс Тюба пояснила, что пока не стоит делать поспешный вывод о пользе курения.

«На основе этих результатов, даже с учетом их надежности, не стоит делать вывод, будто табачный дым, в котором содержится множество токсичных веществ, имеет какой-то защитный эффект», – подчеркнула она.

Глава Генеральной дирекции здравоохранения (DGS) Франции Жером Саломон также отметил, что была озвучена всего лишь гипотеза, которую нужно еще доказать. По его словам, последствия курения табака для легких человека «могут удлинить время излечения в реанимации и значительно увеличить смертность».

Я призываю французов не путать направление исследования и ясный факт. Есть факт того, что у курильщиков также может быть тяжелое течение болезни и госпитализация в отделение реанимации.

Жером Саломон

глава Генеральной дирекции здравоохранения (DGS) Франции

Ожидается, что для подтверждения гипотезы во Франции в скором времени проведут клинические исследования с применением никотиносодержащих препаратов. В частности, раздадут никотиновые пластыри больным с тяжелой и легкой формами COVID-19.

Стоит отметить, что французские исследователи не являются первопроходцами в этом вопросе. Схожие наблюдения о никотине ранее озвучивали и китайские специалисты. Они собрали данные 1 099 первых заразившихся коронавирусной инфекцией в Гуанчжоу и Ухане. Выяснилось, что из всех пациентов никогда не курили 85,4% людей, 1,9% курили раньше, а постоянно курят 12,6%.

«Утопическая идея»

Алкоголь и никотин при глаукоме

ТАСС/Александр Погожев

Заведующий отделом Национального исследовательского центра эпидемиологии и микробиологии имени Гамалеи Минздрава РФ Александр Бутенко рассказал Москве 24 о том, что при COVID-19 большому риску подвержены люди с сопутствующими заболеваниями. По его словам, многие из этих болезней вызваны вредными привычками.

«У курильщиков также развиваются заболевания, в частности сердечно-легочный дискомфорт (в лучшем случае) и язва желудка. Во Франции зарегистрировано уже более 100 тысяч больных, из них практически половина – курильщики и те, которые по одной-две бутылке красного вина выпивают. С этим все и связано», – убежден специалист.

В свою очередь, врач-терапевт Юлия Ткаченко в разговоре с Москвой 24 добавила, что статистические выводы, сделанные французскими медиками, нельзя называть результатами исследования.

«Для проведения исследования нужны строгие критерии, например сравнение испытуемой группы с группой контроля. В то же время такие статистические наблюдения могут дать начало клиническим исследованиям препаратов на основе никотина», – отметила Ткаченко.

Нужно учитывать, что среди людей, заболевших COVID-19 в тяжелой форме, были и есть курильщики, поэтому рекомендовать никотин в качестве профилактики или лечения коронавирусной инфекции на данный момент, конечно, нельзя.

Читайте также:  Герудотерапия при тромбозе слезных протоков

Юлия Ткаченко

врач-терапевт

Психиатр-нарколог Алексей Казанцев также пояснил, что у людей, курящих не один год, наблюдается хронический бронхит легких, который может только усугубить течение болезни.

Алкоголь и никотин при глаукоме

«Курильщикам со стажем тяжело дышать, они задыхаются, у них сердечно-легочная недостаточность. В связи с этим они сами перестают употреблять сигареты, так как качество жизни ухудшается, у них наблюдается выраженная одышка, боли в сердце, многим приходится делать шунтирование сосудов сердца», – отметил собеседник Москвы 24.

Не нужно начинать курить для того, чтобы побороть коронавирус. Это абсолютно утопическая идея.

Алексей Казанцев

психиатр-нарколог

Во Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) тоже отмечают, что курение может только осложнить течение COVID-19. Главный специалист ВОЗ по реагированию на чрезвычайные ситуации Катер Смолвуд пояснила, что употребление никотина связано с менее эффективной работой легких. Такая привычка делает людей более уязвимыми к развитию тяжелой формы коронавирусной инфекции.

В свою очередь, в Обществе торакальной хирургии полагают, что развитие осложнений от COVID-19 в организме курильщика в 14 раз выше, чем у других людей.

Анатолий Федотов, Мария Ефимова

Лекарственные взаимодействия антиглаукомных препаратов на фоне общих хронических заболеваний

Значительное число пациентов, имеющих диагноз «глаукома», – это люди преклонного возраста, страдающие системными хроническими заболеваниями. Системный эффект от использования глазных капель может превышать эффект от перорального приема такого же лекарства.

Основные группы препаратов, применяемые для лечения глаукомы в настоящее время, – это бета-адреноблокаторы, ингибиторы карбоангидразы, М-холиномиметики, альфа-адреномиметики, аналоги простагландина. Все эти препараты неизбежно имеют побочные эффекты как местного, так и общего характера.

Нередко пациенты с глаукомой получают одну и ту же группу препаратов одновременно местно (в виде глазных капель) и внутрь (в виде таблеток) или инъекций, что приводит к усилению их побочных действий. Кроме того, взаимодействия различных групп лекарственных средств могут снизить лечебный эффект от их использования.

  Консервативное лечение глаукомы подразумевает назначение инстилляционных форм гипотензивных препаратов в течение длительного времени для поддержания нормального уровня ВГД. Эффективность и безопасность применяемых препаратов – это наиболее важные аспекты, т. к.

глаукома относится к числу хронических заболеваний, требующих постоянного лечения. Правильное дозирование лекарств с использованием пролонгированных форм препаратов и советы по безопасному использованию глазных капель помогут решить многие проблемы, связанные с побочным действием препаратов.

В статье приводятся данные о взаимодействии лекарственных препаратов, применяемых для лечения глаукомы и других заболеваний, с целью уменьшения их побочных действий, а также для мониторинга их эффективности.

Ключевые слова: глаукома, побочные эффекты, лекарственные взаимодействия.

Для цитирования: Киселева О.А., Косакян С.М., Якубова Л.В., Василенкова Л.В. Лекарственные взаимодействия антиглаукомных препаратов на фоне общих хронических заболеваний // РМЖ. Клиническая офтальмология. 2016. № 1. С. –19.

Для цитирования: Киселева О.А., Косакян С.М., Якубова Л.В., Василенкова Л.В. Лекарственные взаимодействия антиглаукомных препаратов на фоне общих хронических заболеваний. РМЖ. Клиническая офтальмология. 2016;17(1):16-19.

Interaction of antiglaucomatous drugs in patients with chronic concomitant diseases Kiseleva O.A., Kosakyan S.M., Yakubova L.V., Vasilenkova L.V. Helmholtz Moscow Research Institute of Eye Diseases, Moscow  Most patients with glaucoma are elderly people with chronic concomitant diseases. Systemic effect of ocular drops can exceed the effect of oral administration of the same medicine. Today the main groups of antiglaucomatous drugs are beta-blockers, alpha-agonists, M-cholinomimetics, carbonic anhydrase inhibitors, prostaglandin analogs. Frequently patients with glaucoma receive the same group of medicines topically (aseye drops), and orally/ parenterally (as tablets or injections), which increase their side-effects. Furthermore, interactions of different groups of medicines can decrease their therapeutic effect. Medical treatment of glaucoma implies instillation of antiglaucomatous drugs for a long time for maintaining the normal level of IOP. Efficacy and safety of medicines is the most important aspect, as glaucoma is the chronic disease, which requires a permanent treatment. Correct doageg of prolonged forms of medicines in combination with recommendations for the safe use of ocular drops can solve many problems, associated with side effects . The paper addressees the problem of drug interaction used for glaucoma's and other diseases'treatment to decreaseside effects and to control teir efficacy.

Key words: glaucoma, side effects, drug interaction. 

For citation: Kiseleva O.A., Kosakyan S.M., Yakubova L.V., Vasilenkova L.V. Interaction of antiglaucomatous drugs in patients with chronic concomitant diseases // RMJ. Clinical ophthalmology. 2016. № 1. P. 16–19.

Статья посвящена вопросам лекарственного взаимодействия антиглаукомных препаратов на фоне общих хронических заболеваний

Алкоголь и никотин при глаукоме      Глаукома – это хроническое заболевание, требующее длительного консервативного лечения с использованием глазных капель для снижения повышенного внутриглазного давления (ВГД). Целью такой медикаментозной терапии должно быть достижение необходимого гипотензивного эффекта при наименьшем количестве лекарственных средств. Ожидаемый от назначения лекарственного средства результат должен быть значительным, а любые возможные побочные эффекты – минимальными.      В России насчитывается свыше 1 млн больных глаукомой [1]. Значительное число пациентов, имеющих этот диагноз, – это люди преклонного возраста, страдающие системными хроническими заболеваниями (сердечно-сосудистыми, эндокринными, гастроэнтерологическими и т. д.), также требующими длительного лечения. В связи с этим актуальны знания о взаимодействии лекарственных препаратов, применяемых для лечения глаукомы и других заболеваний, с целью исключения или хотя бы уменьшения их побочных действий, а также для мониторинга их эффективности.       Действие глазных капель не ограничивается глазом. Было бы неправильно думать, что глазные капли более безопасны, чем лекарства, принимаемые перорально. Существуют сообщения о том, что системный эффект от использования глазных капель может превышать эффект от пер­орального приема такого же лекарства, вероятно, вследствие прямого всасывания в кровоток через слизистую конъюнктивального мешка и носа. Таким образом, препарат минует прохождение через печень и попадает сразу в системный кровоток, что обеспечивает увеличение эффекта от конкретной абсорбированной дозы лекарства [2, 3].      Основные группы препаратов, применяемые для лечения глаукомы в настоящее время, – это бета-адреноблокаторы (БАБ), ингибиторы карбоангидразы (ИКА), М-холиномиметики, альфа-адреномиметики, аналоги простагландина (АП). Все эти препараты неизбежно вызывают побочные эффекты как местного, так и общего характера. Нередко пациенты с глаукомой получают одну и ту же группу препаратов и местно (в виде глазных капель), и внутрь (в виде таблеток или инъекций), что приводит к усилению их побочного действия. Кроме того, взаимодействия различных групп лекарственных средств могут приводить к нивелированию лечебного эффекта от их использования.

  •      Взаимодействие бета-адреноблокаторов для лечения глаукомы с другими лекарственными препаратами
  •      Взаимодействие ингибиторов карбоангидразы для лечения глаукомы с другими лекарственными препаратами
  •      Взаимодействие М-холиномиметиков для лечения глаукомы с другими лекарственными препаратами
  •      Взаимодействие альфа-адреномиметиков для лечения глаукомы с другими лекарственными препаратами
  •      Взаимодействие аналогов простагландина для лечения глаукомы с другими лекарственными препаратами

     БАБ (тимолол, бетаксалол, левобунолол, картеолол, проксодолол и др.) являются наиболее часто назначаемой группой препаратов для лечения больных глаукомой. Они позволяют уменьшить секрецию внутриглазной жидкости (ВГЖ) и снизить ВГД на 20–25%. Однако они имеют достаточно выраженные побочные эффекты общего характера при менее выраженных местных (кератопатия, синдром «сухого глаза», аллергический блефароконъюнктивит).       Фармакодинамические эффекты бета-адреноблокады многообразны, поскольку клетки, содержащие бета-адренергические рецепторы, широко представлены во всем организме и входят в состав сердца, легких, почек, кровеносных сосудов, эндокринных желез, нервной системы, форменных элементов крови [4]. Многочисленные системные побочные эффекты БАБ в виде глазных капель связаны с тем, что они активно всасываются в кровь, причем в большей степени, чем их аналоги, применяемые при пероральном приеме, поскольку последние метаболизируются в печени. Со стороны сердечно-сосудистой системы это брадикардия, нарушение сердечной проводимости, сердечная недостаточность; дыхательной системы – диспноэ, бронхоспазм, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность; центральной нервной системы – головокружение, тошнота, сонливость, головная боль, бессонница, депрессия, усиление симптомов миастении.       Назначение капель БАБ пациентам, получающим системную терапию блокаторами кальциевых каналов (БКК) (нифедипин, амлодипин, верапамил, дилтиазем и др.), усиливает риск снижения артериального давления (АД), брадикардии, атриовентрикулярной блокады, вплоть до асистолии. Такие взаимодействия особенно выражены при сочетании использования инстилляционных форм БАБ и верапамила. Поэтому при назначении больному сочетания этих препаратов необходимо выбирать тот, у которого менее выражены влияния на сердечный ритм и проводимость [4].      БАБ при местном применении могут приводить к ухудшению липидного профиля крови пациентов, при этом снижается уровень высокоплотных липопротеинов и повышается уровень триглицеридов. При сочетании БАБ и диуретиков возможны усиление гиполипопротеинемии, а также увеличение риска развития системной гипотонии. Помимо этого, тиазидные диуретики (хлорталидон, индапамид, метолазон) в сочетании с БАБ могут провоцировать нарушение толерантности к глюкозе у больных, страдающих сахарным диабетом (СД). Гипергликемизирующий эффект тиазидов развивается на фоне вызываемой ими гипокалиемии.      БАБ часто усиливают брадикардию и атриовентрикулярную блокаду у больных, получающих сердечные гликозиды. Ксантопсия (нарушение зрения, при котором все предметы кажутся окрашенными в желтый цвет), обычно являющаяся следствием токсического воздействия сердечных гликозидов, может усилиться при назначении БАБ и приводить к снижению остроты зрения.       Сочетание БАБ с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) (каптоприл, лизиноприл, эналаприл и т. д.) является достаточно безопасным при отсутствии системной гипотонии.      Назначение БАБ больным СД может вызывать усиление сахароснижающего действия инсулина, что связано с их свойством подавлять глюконеогенез и гликогенолиз. Кроме того, БАБ могут маскировать симптомы острой гипогликемии, такие как возбуждение и сердцебиение.       Использование БАБ у женщин, получающих заместительную гормональную терапию (ЗГТ), может провоцировать развитие головной боли. На фоне применения тиреотропных гормонов, препаратов ацетилсалициловой кислоты (АСК) и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) эффективность местного использования БАБ у больных глаукомой снижается.      При назначении капель БАБ больным глаукомой необходимо помнить, что при одновременном использовании пероральных препаратов этой группы их побочные действия усиливаются. Прижатие пальцем слезного канальца и смыкание век после инстилляции позволят снизить неблагоприятные системные эффекты от использования инстилляционных форм БАБ [5].      Наиболее эффективными ИКА для применения у больных глаукомой являются некоторые сульфонамиды (дорзоламид, бринзоламид). Механизм действия этой группы препаратов связан со снижением секреции ВГЖ, при этом уровень ВГД снижается на 15–20%. При лечении глаукомы возможно как местное, так и общее применение этих препаратов. Основные побочные эффекты ИКА местного характера – это затуманивание зрения, блефарит, сухость в глазу, аллергический блефароконъюнктивит, кератит, астенопия, диплопия.       Из общих побочных эффектов можно отметить необычный привкус во рту, тошноту, головную боль, головокружение, парестезии, артериальную гипертонию, фарингит, алопецию, нефроуролитиаз, аллергические реакции. Поскольку ИКА и их метаболиты выводятся с мочой, препараты не рекомендуется назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина

Читайте также:  Астигматизм – что это такое? Причины, степени, лечение и коррекция астигматизма. Доступная стоимость в Москве

Эликвис инструкция по применению

АПИКСАБАН

Клинико-фармакологическая группа

Антикоагулянт прямого действия — селективный ингибитор фактора Xa

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой 893на одной стороне и 2 1/2на другой стороне.

[PRING] лактоза — 50.25 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 41 мг, кроскармеллоза натрия — 4 мг, натрия лаурилсульфат — 1 мг, магния стеарат — 1.25 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II Желтый — 4 мг (гипромеллоза 15 cps — 1.48 мг, лактозы моногидрат — 1.24 мг, титана диоксид — 0.8 мг, триацетин — 0.32 мг, краситель железа оксид желтый — 0.16 мг).

  • 10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
  • 10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.
  • 10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги (6) — пачки картонные.
  • 10 шт. — блистеры перфорированные из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги (6) — пачки картонные.
  • 10 шт. — блистеры перфорированные из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги (10) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой 894 на одной стороне и 5 на другой стороне.

[PRING] лактоза — 100.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 82 мг, кроскармеллоза натрия — 8 мг, натрия лаурилсульфат — 2 мг, магния стеарат — 2.5 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II Розовый — 8 мг (гипромеллоза 15 cps — 2.96 мг, лактозы моногидрат — 2.48 мг, титана диоксид — 1.87 мг, триацетин — 0.64 мг,

  • краситель железа оксид красный — 0.046 мг).
  • 10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.
  • 10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги (6) — пачки картонные.
  • 10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги (10) — пачки картонные.
  • 14 шт. — блистеры из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги (4) — пачки картонные.
  • 10 шт. — блистеры перфорированные из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.
  • 10 шт. — блистеры перфорированные из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги (6) — пачки картонные.
  • 10 шт. — блистеры перфорированные из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Апиксабан представляет собой мощный прямой ингибитор FXa, обратимо и селективно блокирующий активный центр фермента. Препарат предназначен для перорального применения. Для реализации антитромботической активности апиксабана не требуется наличия антитромбина III. Апиксабан ингибирует свободный и связанный FXa, а также активность протромбиназы.

Апиксабан не оказывает непосредственного прямого влияния на агрегацию тромбоцитов, но опосредованно ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином. За счет ингибирования активности FXa апиксабан предотвращает образование тромбина и тромбов.

В результате подавления FXa изменяются значения показателей системы свертывания крови: удлиняется протромбиновое время, АЧТВ и происходит увеличение МНО. Изменения этих показателей при применении препарата в терапевтической дозе незначительны и в большой степени вариабельны.

Поэтому использование их с целью оценки фармакодинамической активности апиксабана не рекомендуется. В тесте генерации тромбина апиксабан снижал эндогенный тромбиновый потенциал — показатель образования тромбина в плазме крови человека.

Ингибирование апиксабаном активности FXa доказано с помощью хромогенного теста с использованием гепарина Rotachrom.

Изменение анти-FXa активности прямо пропорционально повышению концентрации апиксабана в плазме крови, при этом максимальные значения активности наблюдаются при достижении максимальной концентрации апиксабана в плазме крови.

Линейная зависимость между концентрацией и анти-FXa активностью апиксабана регистрируется в широком диапазоне терапевтических доз препарата. Изменения анти-FXa активности при изменении дозы и концентрации апиксабана более выражены и менее вариабельны, чем показатели свертывания крови.

В таблице 1 показаны предполагаемые равновесные концентрации и анти-FXa активность при применении препарата апиксабан по каждому из показаний.

У пациентов, получающих апиксабан после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава, отношение максимального и минимального уровня анти-FXа активности в интервале между приемом доз препарата не превышает 1.6.

У пациентов, получающих апиксабан по поводу профилактики инсульта и системной тромбоэмболии при неклапанной фибрилляции предсердий, данное отношение составляет менее 1.7, а у пациентов, получающих апиксабан по поводу лечения тромбоза глубоких вен и профилактики рецидивов тромбозов глубоких вен — менее 2.2.

Таблица 1. Предполагаемые равновесные концентрации (нг/мл) и анти-FXa активность (МЕ/мл)

Апиксабан CmaxАпиксабан CminАнти-FXa активность апиксабана MaxАнти-FXa активность апиксабана Min
Медиана [5-й, 95-й Персентиль]
Профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава
2.5 мг 2 раза/сут77 [41, 146]51 [23, 109]1.3 [0.67, 2.4]0.84 [0.37, 1.8]
Профилактика инсультов и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий
2.5 мг 2 раза/сут*123 [69, 221]79 [34, 162]1.8 [1.0, 3.3]1.2 [0.51, 2.4]
5 мг 2 раза/сут171 [91, 321]103 [41, 230]2.6 [1.4, 4.8]1.5 [0.61, 3.4]
Лечение тромбоэмболии
2.5 мг 2 раза/сут67 [30, 153]32 [11, 90]1.1 [0.47, 2.4]0.51 [0.17, 1.4]
5 мг 2 раза/сут132 [59, 302]63 [22, 177]2.1 [0.93, 4.8]1.0 [0.35, 2.8]
10 мг 2 раза/сут251 [111, 572]120 [41, 335]4.0 [1.8, 9.1]1.9 [0.65, 5.3]

* Коррекция дозы согласно критериям снижения дозы в исследовании ARISTOTLE.

На фоне терапии апиксабаном не требуется проведения рутинного мониторинга его антикоагулянтного эффекта, однако выполнение калиброванного количественного теста анти-FXa активности может быть полезным в ситуациях, когда информация о наличии апиксабана в крови может быть полезна для принятия решения о продолжении терапии. В сравнении с варфарином на фоне применения апиксабана отмечается меньшее число кровотечений, включая внутричерепное кровоизлияние.

Фармакокинетика

Всасывание

При применении апиксабана в дозах до 10 мг его абсолютная биодоступность достигает 50%. Апиксабан быстро всасывается из ЖКТ, Cmax достигается в течение 3-4 ч после перорального приема. Прием пищи не оказывает влияния на значения AUC или Cmax апиксабана. Фармакокинетика апиксабана для доз до 10 мг имеет линейный характер.

При приеме апиксабана в дозах выше 25 мг отмечается ограничение всасывания препарата, что сопровождается снижением его биодоступности.

Показатели метаболизма апиксабана характеризуются низкой или умеренной меж- и внутрииндивидуальной вариабельностью (соответствующие значения коэффициента вариации составляют приблизительно 20% и 30% соответственно).

После перорального приема апиксабана в дозе 10 мг в виде 2 измельченных таблеток по 5 мг, разведенных в 30 мл воды, экспозиция препарата была сопоставима с таковой после перорального приема 2 целых таблеток апиксабана по 5 мг. После перорального приема апиксабана в дозе 10 мг в виде 2 измельченных таблеток по 5 мг с 30 г яблочного пюре значения Cmax и AUC были на 21% и 16% соответственно ниже, чем после приема 2 целых таблеток по 5 мг.

  • После введения через назогастральный зонд измельченной таблетки апиксабана в дозе 5 мг, разведенной в 60 мл 5% водного раствора декстрозы (5ДВ), экспозиция апиксабана была сопоставима с таковой, наблюдавшейся в других клинических исследованиях с участием здоровых добровольцев, получивших однократную дозу апиксабана 5 мг внутрь в виде таблетки.
  • Распределение
  • Связывание апиксабана с белками плазмы крови человека составляет приблизительно 87%, Vss — приблизительно 21 л.
  • Метаболизм и выведение
Читайте также:  Стимуляция глаз по Дашевскому

Приблизительно 25% принятой дозы выводится в виде метаболитов. Основной путь выведения — через кишечник. Почечная экскреция апиксабана составляет приблизительно 27% от его общего клиренса.

Общий клиренс апиксабана составляет приблизительно 3.3 л/ч, T1/2 — около 12 ч. О-деметилирование и гидроксилирование по 3-оксопиперидиниловому остатку являются основными путями биотрансформации апиксабана.

Апиксабан преимущественно метаболизируется с участием изофермента CYP3A4/5, в меньшей степени — изоферментов CYP1A2, 2С8, 2С9, 2С19 и 2J2. Неизмененный апиксабан является основным веществом, циркулирующим в плазме крови человека, активные циркулирующие в кровотоке метаболиты отсутствуют.

Кроме того, апиксабан является субстратом транспортных белков, Р-гликопротеина и белка резистентности рака молочной железы (BCRP).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нарушение функции почек не оказывает влияния на Cmax апиксабана. Однако отмечалось повышение концентрации апиксабана, коррелировавшее со степенью снижения функции почек, оценивавшейся по значениям КК.

У лиц с нарушением функции почек легкой (КК от 51 мл/мин до 80 мл/мин), средней (КК от 30 мл/мин до 50 мл/мин) и тяжелой (КК от 15 мл/мин до 29 мл/мин) степени, значения AUC апиксабана в плазме крови возрастали на 16%, 29% и 44% соответственно, по сравнению с лицами, имевшими нормальные значения КК.

При этом нарушение функции почек не оказывало очевидного влияния на взаимосвязь между концентрацией апиксабана в плазме крови и его анти-FXa активностью. Исследования апиксабана у пациентов с КК менее 15 мл/мин или находящихся на диализе не проводились.

Нарушение функции печени. Исследования апиксабана при тяжелой печеночной недостаточности и активной патологии гепатобилиарной системы не проводились.

Не было выявлено значимых изменений параметров фармакокинетики и фармакодинамики при однократном приеме апиксабана в дозе 5 мг у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени выраженности (классы A и B по классификации Чайлд-Пью соответственно) по сравнению со здоровыми добровольцами.

Изменения анти-FXa активности и МНО у больных с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и здоровых добровольцев были сопоставимы.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) отмечались более высокие значения концентрации препарата в плазме крови, чем у более молодых пациентов: среднее значение AUC было приблизительно на 32% выше.

Пол. Экспозиция апиксабана у женщин была на 18% выше, чем у мужчин.

Раса и этническое происхождение. Результаты, полученные в рамках исследований 1 фазы, свидетельствуют об отсутствии значимых различий фармакокинетики апиксабана между представителями европеоидной, монголоидной и негроидной рас.

Результаты анализов фармакокинетики в различных популяциях, выполненных в рамках исследований, включавших пациентов, получавших апиксабан после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава, соответствуют результатам исследований 1 фазы.

Масса тела. У пациентов с массой тела более 120 кг концентрация апиксабана в плазме крови была приблизительно на 30% ниже, чем у пациентов с массой тела от 65 кг до 85 кг; у пациентов с массой тела менее 50 кг данный показатель был приблизительно на 30% выше.

Зависимость параметров фармакокинетики и фармакодинамики

Зависимость между параметрами фармакокинетики и фармакодинамики (в т.ч. анти-FXa активности, MHO, протромбинового времени, АЧТВ) апиксабана и его концентрацией в плазме крови была изучена для широкого диапазона доз препарата (от 0.5 мг до 50 мг).

Было показано, что зависимость между концентрацией апиксабана и активностью FXa наилучшим образом описывается с использованием линейной модели.

Зависимость параметров фармакокинетики и фармакодинамики апиксабана, оценивавшаяся у пациентов, получавших апиксабан в клинических исследованиях 2 и 3 фазы, соответствовала таковой у здоровых добровольцев.

Показания к применению

  • профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава;
  • профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у взрослых пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий (НКФП), имеющих один или несколько факторов риска (таких как инсульт или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, возраст 75 лет и старше, артериальная гипертензия, сахарный диабет, сопровождающаяся симптомами хроническая сердечная недостаточность (ФК II и выше по классификации NYHA)). Исключение составляют пациенты с тяжелым и умеренно выраженным митральным стенозом или с искусственными клапанами сердца;
  • лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), а также профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА.

Режим дозирования

Препарат Эликвис® принимают внутрь, независимо от приема пищи.

В случае пропуска приема препарат следует принять как можно скорее, а в дальнейшем продолжить прием 2 раза/сут в соответствии с исходной схемой.

Для пациентов, которые не могут проглотить таблетку целиком, таблетку препарата Эликвис® можно измельчить и развести в воде или 5% водной декстрозе (5ДВ) или яблочном соке или смешать с яблочным пюре и незамедлительно принять внутрь. В качестве альтернативы таблетку препарата Эликвис® можно измельчить и развести в 60 мл воды или 5ДВ и незамедлительно ввести полученную суспензию через назогастральный зонд.

Лекарственное вещество в измельченных таблетках препарата Эликвис® сохраняет стабильность в воде, 5ДВ, яблочном соке и яблочном пюре до 4 ч.

После планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава: 2.5 мг 2 раза/сут (первый прием через 12-24 ч после оперативного вмешательства).

При принятии решения о времени начала терапии врачам следует принять во внимание потенциальный положительный эффект от ранней антикоагулянтной терапии в профилактике венозной тромбоэмболии наравне с риском развития постоперационного кровотечения.

У пациентов, перенесших эндопротезирование тазобедренного сустава, рекомендуемая длительность терапии составляет от 32 до 38 дней, коленного сустава — от 10 до 14 дней.

Пациенты с фибрилляцией предсердий: по 5 мг 2 раза/сут. Дозу препарата снижают до 2.5 мг 2 раза/сут при наличии сочетания двух или более из следующих характеристик – возраст 80 лет и старше, масса тела 60 кг и менее или концентрация креатинина в плазме крови ≥1.5 мг/дл (133 мкмоль/л). Терапию следует продолжать длительное время.

Лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА): по 10 мг 2 раза/сут в течение 7 дней, затем 5 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения определяется индивидуально с учетом соотношения ожидаемой пользы и риска возникновения клинически значимых кровотечений.

Решение о длительности терапии должно основываться на оценке наличия и обратимости факторов, предрасполагающих к рецидивированию (т.е. предшествующее хирургическое вмешательство, травма, период иммобилизации и т.д.), а также проявлений ТГВ и/или ТЭЛА, составляя, как минимум, 3 месяца.

Профилактика рецидивов тромбоза глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА): по 2.5 мг 2 раза/сут после, как минимум, 6 месяцев лечения тромбоза глубоких вен или ТЭЛА апиксабаном в дозе 5 мг 2 раза/сут или другим антикоагулянтом, как указано в таблице 2.

Таблица 2

ДозыМаксимальная суточная доза
Лечение ТГВ, ТЭЛА10 мг 2 разасут в течение первых 7 дней20 мг
Далее 5 мг 2 раза/сут10 мг
Профилактика рецидивов ТГВ, ТЭЛА после 6 месяцев лечения тромбоза глубоких вен или ТЭЛА2.5 мг 2 раза/сут5 мг

Общую длительность терапии следует подбирать индивидуально после тщательной оценки соотношения пользы от приема препарата и риска развития кровотечения.

Для пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени применимы следующие рекомендации:

  • не требуется коррекции дозы при применении апиксабана для профилактики ТГВ у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава, для лечения ТГВ, для лечения ТЭЛА и профилактики рецидивов тромбоза глубоких вен, ТЭЛА;
  • при применении апиксабана у пациентов с фибрилляцией предсердий и концентрацией креатинина ≥1.5 мг/дл (133 мкмоль/л) в плазме крови, в сочетании с возрастом ≥80 лет или массой тела ≤60 кг требуется снижение дозы препарата, как описано выше. При отсутствии соответствия другим критериям для снижения дозы (возраст, масса тела) коррекции терапии не требуется.
  • У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (с КК 15-29 мл/мин) применимы следующие рекомендации:
  • апиксабан следует применять с осторожностью для профилактики ТГВ у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава, для лечения ТГВ, для лечения ТЭЛА и профилактика рецидивов тромбоза глубоких вен, ТЭЛА;
  • у пациентов с фибрилляцией предсердий следует применять дозу апиксабана 2.5 мг 2 раза/сут.

Нет данных о применении апиксабана у пациентов с КК

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector