Ацетазоламид — инструкция, цена, отзывы

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛП-004909

Торговое наименование препарата:

Ацетазоламид

Международное непатентованное или группировочное наименование:

ацетазоламид

Лекарственная форма:

таблетки

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: ацетазоламид – 250,00 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 120,00 мг, повидон-К25 – 18,00 мг, кроскармеллоза натрия – 8,00 мг, магния стеарат – 2,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 2,00 мг.

Описание:

круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа:

диуретическое средство.

Код ATX:

S01EC01

Фармакологическое действие

Фармакодинамика Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Карбоангидраза (КА) – фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток.

Эффекты применения препаратов ацетазоламида обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты. Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга.

Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга. Ацетазоламид используется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта.

В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и ионов натрия эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза.

Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих трех дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция ионов натрия в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект ацетазоламида. Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства.

После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.

Ацетазоламид применяется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната (НСО3-) активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов натрия.

https://www.youtube.com/watch?v=91lQR4l1gc4

Ингибиторы КА блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию ионов НСО3-. В отсутствие достаточного количества ионов НСО3- увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги.

Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается.

Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдается через 3-5 часов, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 часов. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.

Ацетазоламид применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Фармакокинетика Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения.

Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени – в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.

Показания к применению

  • Отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);
  • Купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка пациентов, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);
  • При эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;
  • Острая «высотная» болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);
  • Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к ацетазоламиду, другим сульфонамидам и/или компонентам препарата;
  • острая почечная недостаточность;
  • тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
  • уремия;
  • печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);
  • рефрактерная гипокалиемия;
  • рефрактерная гипонатриемия;
  • метаболический ацидоз;
  • гипокортицизм;
  • болезнь Аддисона;
  • декомпенсированный сахарный диабет;
  • длительное применение при хронической закрытоугольной глаукоме, поскольку сниженное внутриглазное давление может скрыть ухудшение глаукомы и позволить развиться органическому закрытию угла;
  • беременность (I триместр);
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

  • отеки печеночного и почечного генеза;
  • одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы свыше 300 мг/сутки);
  • легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза);
  • беременность (II и III триместр);
  • пожилой возраст;
  • нарушение водно-электролитного баланса;
  • нарушение функции печени;
  • у пациентов с риском обструкции мочевыводящих путей;
  • сахарный диабет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата у беременных не проводилось.

Поэтому в период беременности препарат противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах – применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Ацетозоламид грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача. В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.

Отечный синдром

В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать препарат Ацетазоламид 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.

При уменьшении ранее достигнутого ответа на терапию ацетазоламидом следует отменить препарат на сутки (для восстановления активности карбоангидразы почек).

Применение ацетазоламида не отменяет необходимость применения других лекарственных средств, соблюдения постельного режима и ограничения приема хлорида натрия.

Глаукома

Ацетазоламид следует принимать в составе комплексной терапии.

Взрослым при открытоуголъной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза в сутки.

Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 часа в течение дня.

У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки.

При острых приступах глаукомы: препарат назначают по 250 мг 4 раза в сутки. Детям старше 3-х лет при приступах глаукомы препарат назначают в дозе 10-15 мг/кг массы тела в сутки в 3-4 приема. После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты. При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.

Эпилепсия Дозы для взрослых: 250-500 мг/сутки в один прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв. При одновременном применении Ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости. Максимальная суточная доза у взрослых 1000 мг.

Дозы для детей старше 3-х лет: 8-30 мг/кг в день, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза – 750 мг. Острая «высотная» болезнь Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг в сутки. В случае быстрого восхождения – 1000 мг в сутки. Препарат следует применять за 24-48 часов до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 часов или дольше, если это необходимо.

Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия

Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг в сутки или 125-250 мг каждые 8-12 часов. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг в сутки. Для достижения оптимального эффекта может потребоваться ежедневный безинтервальный прием препарата.

Побочное действие

Нежелательные реакции классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам. Принято следующее определение частоты появления нежелательных реакций: очень часто >1/10, часто от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Читайте также:  Тобрекс - аналоги и заменители последнего поколения

Купить Диакарб таб 250мг 30 шт (ацетазоламид) по выгодной цене в ближайшей аптеке. Цена, инструкция на лекарство, препарат

Состав

Активное вещество:1 таблетка содержит: ацетазоламид 250 мг;.

  • Вспомогательные вещества:
  • Описание:
  • Форма выпуска:

Целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллозы натриевая соль, магния стеарат.

https://www.youtube.com/watch?v=_dXNabiTNmU

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые
Таблетки 250 мг
По 10 таблеток в блистер из фольги Ал/ПВХ. 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; острая почечная недостаточность; уремия; печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии); гипокалиемия; гипонатриемия; метаболический ацидоз; гипокортицизм; болезнь Аддисона; сахарный диабет; беременность (I триместр); период лактации; детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы свыше 300 мг/сутки), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), беременность (II и III триместр).

Показания к применению

Отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);Купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);При эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;Острая «высотная» болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);

Внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов
Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на центральную нервную систему.

При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими артериальное давление, следует корректировать дозу ацетазоламида. Ацетазоламид, повышает содержание фенитоина в сыворотке крови
Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.

Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие
Потенциирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).

Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками
Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.

Ацетазоламид усиливает действие эфедрина
Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.

Увеличивает выведение лития.

Передозировка

Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны центральной нервной системы
Лечение: специфического антидота не существует.

Лечение должно быть симптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать содержание электролитов в крови, особенно калия, натрия, а также pH крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия.

Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:Диуретическое средство.

Фармакодинамика:

Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью
Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов натрия (Na”) и водорода (ЬГ) в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона.

Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н+, необходимых для замены на ионы Na+, повышает экскрецию почками натрия и воды.

В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Na’ на ионы калия (К-), что приводит к большим потерям К+ и развитию гипокалиемии. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза.

Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям
Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства.

После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы
Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление.

https://www.youtube.com/watch?v=IjRjgJCLZSQ

Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 часов, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 часов. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость
Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сосудистом сплетении желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.

Фармакокинетика:

Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения.

Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени – в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме.

Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.

Беременность и кормление грудью

Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата ДИАКАРБ Р у беременных не проводилось.

Поэтому в период беременности препарат ДИАКАРБ* противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах – применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата ДИАКАРБ” в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Условия отпуска из аптек

Особые указания

В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата.

ДИАКАРБ®, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диуреза, а может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез
Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких
Препарат защелачивает мочу.

ДИАКАРБ® следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии
В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.

https://www.youtube.com/watch?v=heNAGSSuKCc

Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения, и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.

Влияние препарата на способность управлять транспортным средством и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма

ДИАКАРБ®, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача
В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу
Отечный синдромВ начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать ДИАКАРБ® 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом.

Повышение дозы не усиливает диуретический эффект
ГлаукомаДИАКАРБ® следует принимать в составе комплексной терапии
Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза в сутки. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект.

При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 часа в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки
При острых приступах глаукомы: по 250 мг 4 раза в сутки.

Детям, старше 3-х лет, при приступах глаукомы: 10-15 мг/кг массы тела в сутки в 3-4 приема
После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты
При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.

ЭпилепсияДозы для взрослых: 250-500 мг/сутки в один прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв. При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.

Дозы для детей старше 3-х лет: 8-30 мг/кг в день, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза – 750 мг
Острая «высотная» болезньРекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг в сутки
В случае быстрого восхождения – 1000 мг в сутки
Препарат следует применять за 24-48 часов до восхождения.

Читайте также:  Атропин - аналоги и заменители последнего поколения

В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 часов или дольше, если это необходимо
Внутричерепная гипертензияРекомендуется применение препарата в дозе 250 мг в сутки или 125-250 мг каждые 8-12 часов.

Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг в сутки.

Информация

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом

Препараты с действующим веществом Ацетазоламид (МНН) купить в Москве по низким ценам в интернет аптеке, каталог цен

Показания к применению

Глаукома (хроническая открытоугольная, вторичная, острая закрытоугольная — кратковременное предоперационное лечение с целью снижения внутриглазного давления).

эпилепсия (большие припадки и малые припадки у детей, смешанные формы) в комбинации с противосудорожными препаратами. отеки (на фоне легочно-сердечной недостаточности или вызванные лекарственными средствами).

горная болезнь (для сокращения времени акклиматизации).

Фармакологическое действие

диуретическое, противоэпилептическое, противоглаукомное, ингибирующее карбоангидразуИзбирательно ингибирует карбоангидразу (фермент, катализирующий обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и последующую диссоциацию угольной кислоты).

Диуретический эффект связан с угнетением активности карбоангидразы в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах).

В результате угнетения карбоангидразы снижает реабсорбцию бикарбоната, ионов Na+, K+, не влияет на экскрецию ионов Cl-, усиливает диурез, повышает pH мочи, увеличивает реабсорбцию аммиака
Угнетение карбоангидразы ресничного тела приводит к снижению секреции водянистой влаги и понижению внутриглазного давления.

https://www.youtube.com/watch?v=DGq59AgdY2Y

Снижение активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает торможение чрезмерных пароксизмальных разрядов нейронов и противоэпилептическую активность
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается через 2 ч. Проходит через плаценту, в небольших количествах проникает в грудное молоко.

Не биотрансформируется, выводится почками в неизмененном виде. Длительность действия — до 12 ч
В экспериментальных исследованиях на животных (мыши, крысы, хомяки, кролики) проявлял тератогенное и эмбриотоксическое действие при введении доз, в 10 раз превышающих МРДЧ.

Передозировка

Случаев передозировки не описано
Симптомы: возможно усиление побочных эффектов
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч.

к другим сульфонамидам), гипонатриемия, гипокалиемия, недостаточность надпочечников, почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени (риск развития энцефалопатии), мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), гиперхлоремический ацидоз, хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (для длительной терапии), сахарный диабет, уремия, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется при беременности (особенно в I триместре), в каждом отдельном случае следует оценивать ожидаемый эффект терапии и потенциальный риск для плода
Категория действия на плод по FDA — C
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Ацетазоламид

Acetazolamide

Ацетазоламид оказывает диуретическое, противоэпилептическое, противоглаукомное, действие, является ингибитором карбоангидразы.

Ацетазоламид — диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы. Стимулирует диурез путём удаления определённых электролитов, в количественном отношении не нарушающим значительной степени электролитового равновесия в организме. Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов натрия (Na+) и водорода (H+) в молекуле угольной кислоты.

Ингибирование активности карбоангидразы aцетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов H+, необходимых для замены на ионы Na+, повышает экскрецию почками натрия и воды.

При выделении больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Na+ на ионы калия (K+), что приводит к большим потерям K+ и развитию гипокалиемии. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов (нарушает кислотно-щелочное равновесие), что может привести к развитию метаболического ацидоза.

Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, кальция, магния, что также может спровоцировать метаболические нарушения.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы.

Лечение глаукомы

Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Толерантность к этому эффекту не развивается.

Снижение офтальмотонуса при приёме ацетазоламида начинается через 40–60 минут, пик действия наблюдают через 3–5 часов, внутриглазное давление остаётся ниже исходного уровня в течение 6–12 часов.

Внутриглазное давление снижается в среднем на 40–60 % от исходного уровня.

Лечение эпилепсии

Ацетазоламид используется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, так как подавление активности карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Лечение ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии

Ацетазоламид применяется для терапии ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности в сосудистом сплетении желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.

После приёма внутрь ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приёма в дозе 500 мг максимальная концентрация составляет 12–27 мкг/мл и достигается через 1–3 часа.

https://www.youtube.com/watch?v=hNL7d7e3DFs

В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента приёма.

Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени — в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе.

Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме.

Выводится почками в неизменённом виде. Около 90 % дозы выводится с мочой в течение 24 часов.

  • Отёчный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);
  • глаукома (хроническая открытоугольная, вторичная, острая закрытоугольная — кратковременное предоперационное лечение с целью снижения внутриглазного давления);
  • эпилепсия (большие припадки и малые припадки у детей, смешанные формы) в комбинации с противосудорожными препаратами;
  • горная болезнь (для сокращения времени акклиматизации);
  • внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.
  • Повышенная чувствительность к ацетазоламиду (или другим сульфонамидам);
  • острая почечная недостаточность;
  • уремия;
  • печёночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);
  • рефрактерная гипокалиемия и гипонатриемия;
  • метаболический ацидоз;
  • гипокортицизм;
  • болезнь Аддисона;
  • декомпенсированный сахарный диабет;
  • беременность (I триместр);
  • кормление грудью;
  • детский возраст до 3 лет (твёрдая лекарственная форма).
  • Отёки печёночного и почечного генеза;
  • одновременный приём с ацетилсалициловой кислотой (дозы свыше 300 мг/сутки);
  • лёгочная эмболия и эмфизема лёгких (риск развития ацидоза);
  • беременность (II и III триместр);
  • пожилой возраст;
  • нарушение водно-электролитного баланса;
  • нарушение функции печени;
  • у пациентов с риском обструкции мочевыводящих путей.

Категория действия на плод по FDA — C.

  • Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения ацетазоламида при человеческой беременности не проводилось.
  • В экспериментальных исследованиях на животных (мыши, крысы, хомяки, кролики) ацетазоламид проявлял тератогенное и эмбриотоксическое действие при введении доз, в 10 раз превышающих максимальную рекомендуемую дозу для человека.
  • Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер.
  • Противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Ацетазоламид выделяется с грудным молоком.

Применение при грудном вскармливании противопоказано.

В случае пропуска приёма препарата, при очередном приёме не увеличивать дозу.

Отёчный синдром

В начале лечения по 250 мг утром. Затем курсом 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.

Глаукома

Ацетазоламид следует принимать в составе комплексной терапии.

https://www.youtube.com/watch?v=05Koah44Bwk

Взрослым при открытоугольной глаукоме ацетазоламид назначают в дозе 250 мг 1–4 раза в сутки. Дозы, превышающие 1 000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 часа в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приёма препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки.

Читайте также:  Тауфон - можно ли капать детям

При острых приступах глаукомы: по 250 мг 4 раза в сутки.

Детям старше 3-х лет при приступах глаукомы: 10–15 мг/кг массы тела в сутки в 3–4 приёма.

После 5 дней приёма делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.

При подготовке к операции назначают по 250–500 мг накануне и утром в день операции.

Эпилепсия

Дозы для взрослых: 250–500 мг/сутки в один приём в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.

При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.

Дозы для детей старше 3-х лет: 8–30 мг/кг в день, разделённые на 1–4 приёма. Максимальная суточная доза — 750 мг.

Острая «высотная» болезнь

Рекомендуется применение препарата в дозе 500–1 000 мг в сутки.

В случае быстрого восхождения — 1 000 мг в сутки.

Ацетазоламид следует применять за 24–48 часов до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 часов или дольше, если это необходимо.

Внутричерепная гипертензия

Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг в сутки или 125–250 мг каждые 8–12 часов.

Максимальный терапевтический эффект достигается при приёме дозы 750 мг в сутки.

Парестезии, нарушения слуха или шум в ушах, усталость, головокружение, атаксия, сонливость и дезориентация; судороги, вялый паралич и светобоязнь, нарушение осязания, печёночная энцефалопатия (на фоне печёночной недостаточности).

Со стороны пищеварительной системы

Возможны тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, нарушение вкуса, фульминантный некроз печени.

Со стороны мочевыделительной системы

Учащённое мочеиспускание, нефролитиаз.

Со стороны кроветворной системы

Агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, геморрагический диатез.

Аллергические реакции

Кожная сыпь в форме полиморфной эритемы, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилаксия.

Лабораторные показатели

Гематурия, глюкозурия, гипергликемия, гипокалиемия, гипонатриемия, нарушение водно-электролитного баланса и, кислотно-основного состояния (метаболический ацидоз).

Прочие

Преходящая близорукость, мышечная слабость.

Данные по передозировке не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны центральной нервной системы.

Лечение

Специфического антидота не существует.

Лечение должно быть симптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать содержание электролитов в крови, особенно калия, натрия, а также pH крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия.

Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

  1. Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.
  2. Сочетание ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на центральную нервную систему.
  3. При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими артериальное давление, следует корректировать дозу ацетазоламида.
  4. Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.
  5. Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приёмом противоэпилептических лекарственных средств.
  6. Сочетание ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.
  7. Потенцирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).
  8. Снижение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.
  9. Увеличение гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.
  10. Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.
  11. Повышает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.
  12. Ацетазоламид может повышать концентрацию циклоспорина.
  13. Увеличивает выведение лития.
  14. Ацетазоламид может снижать антисептическое действие метенамина на мочеполовую систему.
  15. Сочетание ацетазоламида и натрия гидрокарбоната увеличивает риск формирования камней в почках.

В случае повышенной чувствительности к ацетазоламиду могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, анафилаксия, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез.

В случае появления кожных изменений или изменений в картине крови ацетазоламид необходимо немедленно отменить.

Ацетазоламид применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диурез, а может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез. При некоторых обстоятельствах, однако, его применяют в очень высоких дозах вместе с другими диуретиками с целью обеспечения надёжного диуреза при полностью рефрактерной сердечной недостаточности.

  • Ацетазоламид может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у пациентов с лёгочной эмболией и эмфиземой лёгких.
  • Препарат защелачивает мочу.
  • Ацетазоламид следует с осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.
  • Ацетазоламид не следует применять более 5 дней подряд из-за повышения риска развития метаболического ацидоза.
  • Во время длительного использования необходим мониторинг уровня электролитов в сыворотке, а также контроль картины периферической крови.

Ацетазоламид при терапии в особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Информация о действующем веществе Ацетазоламид предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Ацетазоламид, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

АЦЕТАЗОЛАМИД, acetazolamide — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена — купить препарат АЦЕТАЗОЛАМИД в аптеке на RusMedServ.com

Диуретик со слабо выраженным диуретическим эффектом. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона.

Увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи. При длительном и/или частом применении может вызвать метаболический ацидоз.

Снижает внутриглазное давление. Уменьшает продукцию спинномозговой жидкости.

Отечный синдром, особенно в сочетании с алкалозом, при хронической сердечной и сердечно-легочной недостаточности (в составе комплексной терапии); повышение внутричерепного давления; глаукома первичная и вторичная, острый приступ глаукомы; малые эпилептические припадки.

При отечном синдроме — по 250 мг 1-2 раза/сут курсами по 2-4 дня, с перерывами в несколько дней. При эпилепсии — по 250 мг 3-4 раза/сут. При приступе глаукомы — начальная доза 250-500 мг; затем каждые 6 ч по 250 мг. Затем дозу постепенно снижают. У детей дозу корригируют с учетом возраста.

Возможно: гипокалиемия, мышечная слабость, судороги, покраснение кожных покровов, отсутствие аппетита, метаболический ацидоз, кожный зуд.

При длительном назначении описаны случаи развития нефролитиаза, преходящей гематурии и глюкозурии, гемолитической анемии, лейкопении, агранулоцитоза, парестезий, дезориентации.

Острая почечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени, гипокалиемия, метаболический ацидоз, гипокортицизм, сахарный диабет, I триместр беременности.

Ацетазоламид противопоказан к применению в I триместре беременности.

Противопоказано: выраженные нарушения функции печени,

Противопоказано: острая почечная недостаточность. С осторожностью применяют у больных с нарушениями функции почек.

С осторожностью применяют у пожилых пациентов.

Ацетазоламид не следует применять более 5 дней подряд из-за повышения риска развития метаболического ацидоза.

С осторожностью применяют у пожилых пациентов и/или больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза.

Ацетазоламид может усилить проявления остеомаляции, вызванной противосудорожными препаратами, повысить риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов дигиталиса, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

В то же время ацетазоламид повышает клиническую эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств.

  • При одновременном применении с антихолинэстеразными препаратами усиливается мышечная слабость у пациентов с миастенией.
  • При одновременном применении повышается риск развития токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.
  • При одновременном применении с диуретиками, теофиллином потенцируется диуретическое действие.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение экскреции лития с мочой. Описан случай развития интоксикации литием (при значительном повышении его концентрации в плазме крови) после терапии ацетазоламидом в течение 1 месяца.

  1. Аммония хлорид вызывает ацидоз и ослабляет действие ацетазоламида (не следует применять одновременно).
  2. При одновременном применении с ацетазоламидом повышается клиническая эффективность инсулина, пероральных гипогликемических средств.
  3. При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации примидона в сыворотке крови, уменьшение его противосудорожного действия, выраженная остеомаляция; с фенитоином, фенобарбиталом — выраженная остеомаляция.
  4. Имеются сообщения о том, что при одновременном применении значительно и быстро увеличивается концентрация циклоспорина в плазме крови, которая может сопровождаться токсическим действием на почки.
Ссылка на основную публикацию